| 公開(公告)號 | CN1678311A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN03820170.4 |
| 申請日期 | 2003.06.27 |
| 專利名稱 | 用作治療劑的芳基羰基衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/433 |
| 分類號 | A61K31/433;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;C07D277/48;C07D277/52;C07D213/75;C07D417/12;C07D277/56;C07D417/06;C07D417/14;C07D285/16;C07D487/04;C07D277/54 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.27 DK PA200200999;2003.2.25 DK PA200300286 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾沃挪第克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·R·泊利賽緹;J·T·克德拉;J·勞;P·布洛赫;M·C·瓦爾卡斯-洛佩茲;N·布魯姆;M·戈澤爾;K·C·圣瑟施;A·M·M·瑪雅利;R·C·安德魯斯;G·薩布拉瑪尼安;M·安克森;P·維德索;A·穆雷;L·耶普森 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/DK2003/000449 2003.6.27 |
| 進入國家日期 | 2005.02.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 通式(I)化合物(I)A1選自由亞芳基、亞雜芳基、稠合環(huán)烴基亞芳基、稠合雜環(huán)基亞芳基、稠合環(huán)烴基亞雜芳基或稠合雜環(huán)基亞雜芳基組成的組；其可選地被一個或多個取代基R23、R24、R25、R26和R27取代，其中R23、R24、R25、R26和R27彼此獨立地選自由下列基團組成的組：鹵素、-C(O)OR2、-C(O)R2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1-6-烷基-Z-、C2-6-烯基-Z-、C2-6-炔基-Z-、芳基-C1-6-亞烷基-Z-、雜芳基-C1-6-亞烷基-Z-、雜環(huán)基-C1-6-亞烷基-Z-、環(huán)烴基-C1-6-亞烷基-Z-、N(R4R5)-C1-6-亞烷基-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-C1-6-亞烷基-Z-、R6-W1-C1-6-亞芳基-Z-、R6-W1-亞雜芳基-Z-、R6-W1-亞雜環(huán)基-Z-、R6-W1-N(R4)-Z-、R6-N(R4)-Z、R6-W1-C1-6-亞烷基-Z-、雜環(huán)基-Z-C1-6-亞烷基-、雜環(huán)基-C1-6-亞烷基-Z-C1-6-亞烷基-、C3-10-環(huán)烴基-Z-C1-6-亞烷基-、C3-10-環(huán)烴基-C1-6-亞烷基-Z-C1-6-亞烷基-、C3-10-環(huán)烴基-亞芳基-Z-、雜環(huán)基-亞芳基-Z-、C3-10-環(huán)烴基-亞雜芳基-Z-、雜環(huán)基-亞雜芳基-Z-、芳基-C3-10-亞環(huán)烴基-Z-、芳基-亞雜環(huán)基-Z-、雜芳基-C3-10-亞環(huán)烴基-Z-、雜芳基-亞雜環(huán)基-Z-、雜環(huán)基-C3-10-亞環(huán)烴基-Z-、芳基-亞雜芳基-Z-、雜芳基-亞芳基-Z-、芳基-亞芳基-Z-、雜芳基-亞雜芳基-Z-，其中任意一價或二價C1-6-烷基、C3-10-環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基部分可以可選地被一個或多個獨立選自R2的取代基取代，其中R2和R3彼此獨立地是氫、鹵素、羥基、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)OH、-NH2、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳氧基、R6-Z-、芳基-C1-6-亞烷基-、雜芳基-C1-6-亞烷基-、C1-6-烷基-亞芳基-、C1-6-烷基-亞雜芳基-、雜芳基或芳基；或者R2和R3當(dāng)與同一氮原子連接時，與所述氮原子一起可以構(gòu)成3至8元雜環(huán)，其中可選地含有一個或兩個選自氮、氧和硫的額外雜原子，并且可選地含有一條或兩條雙鍵；Z和W1彼此獨立地是直接的鍵、-O-、-N(R7)-、-N(R7)C(R7R8)-、-N(R7)CON(R8)-、-N(R7)SO2-、-SO2N(R7)-、-C(O)-、-C(O)-O-、-N(R7)SO2N(R8)-或-O-C(O)-，其中R7和R8在每種個別情況下彼此獨立地是氫或C1-6-烷基；R4、R5和R6彼此獨立地選自由氫、氰基、鹵素、芳基、雜芳基、雜芳基-C1-6-亞烷基、芳基-C1-6-亞烷基、C3-10-環(huán)烴基、可選被一個或多個C1-6-烷基取代的雜環(huán)基或者可選被鹵素、-S(O)2CH3或COOH取代的C1-6-烷基組成的組；或者R4和R5可以一起構(gòu)成具有式-(CH2)j-Q-(CH2)k-的環(huán)，鍵合于R4和R5所連接的氮原子，其中j和k彼此獨立地是1、2、3或4；Q是直接的鍵、-CH2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-NHSO2NH-，其中R9和R10彼此獨立地選自由氫、芳基、C1-6-烷基和芳基-亞烷基-組成的組；L1是鍵、-D-C1-6-亞烷基-E-、-D-C2-6-亞烯基-E-、-D-C2-6-亞炔基-E-、-D-亞環(huán)烴基-E-、-D-亞雜環(huán)基-E-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-N(R11)-或-C(＝N-OR12)-，其中D和E彼此獨立地是直接的鍵、-O-或-S-；R11選自氫、C1-6-烷基、芳基、氨甲�；⒎蓟�-C1-6-亞烷基-、雜芳基-C1-6-亞烷基-、C1-6-烷基-O-C(O)-、芳基-C1-6-亞烷基-O-C(O)-、雜芳基-C1-6-亞烷基-O-C(O)-、C1-6-烷基-NH-C(O)-、芳基-C1-6-亞烷基-NH-C(O)-、雜芳基-C1-6-亞烷基-NH-C(O)-、C1-6-烷基-SO2-、芳基-C1-6-亞烷基-SO2-、雜芳基-C1-6-亞烷基-SO2-、芳基-SO2-、雜芳基-SO2-、C1-6-烷基-NH-SO2-、芳基-C1-6-亞烷基-NH-SO2-、雜芳基-C1-6-亞烷基-NH-SO2-、C1-6-烷基-C(O)-、芳基-C1-6-亞烷基-C(O)-、雜芳基-C1-6-亞烷基-C(O)-、C1-6-烷基-Y-、芳基-Y-、雜芳基-Y-、芳基-C1-6-亞烷基-Y-、雜芳基-C1-6-亞烷基-Y-、N(R13)(R14)-C1-6-亞烷基-Y-和R15-W2-C1-6-亞烷基-Y-，其中Y和W2彼此獨立地是直接的鍵、-CH2-、-SO2-、-N(H)CO-、-N(H)SO2-或-O-C(O)-；R13和R14彼此獨立地選自氫、芳基、雜芳基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-亞烷基-、雜芳基-C1-6-亞烷基-、芳基-C1-6-烷氧基-、雜芳基-C1-6-烷氧基-、C1-6-烷基-亞芳基-、C1-6-烷基-亞雜芳基-、C1-6-烷氧基-亞雜芳基-或C1-6-烷氧基-亞芳基-；或者R13和R14可以一起構(gòu)成具有式-(CH2)o-X-(CH2)p-的環(huán)，其鍵合于R13和R14所連接的氮原子處，其中o和p彼此獨立地是1、2、3或4；X是直接的鍵、-CH2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-NHSO2NH-，其中R16和R17選自氫、芳基、雜芳基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-亞烷基-、雜芳基-C1-6-亞烷基-、C1-6-烷基-亞芳基-、C1-6-烷基-亞雜芳基-、C1-6-烷氧基-亞芳基-、C1-6-烷氧基-亞雜芳基-、雜芳基芳基-C1-6-烷氧基-或芳基-C1-6-烷氧基-；R15選自由芳基、雜芳基、環(huán)烴基、雜環(huán)基、C1-6-烷基、雜芳基-C1-6-亞烷基-或芳基-C1-6-亞烷基-組成的組；R12選自氫、芳基、雜芳基、C1-6-烷基、芳基-C1-6-亞烷基-、雜芳基-C1-6-亞烷基-、C1-6-烷基-亞芳基-、C1-6-烷基-亞雜芳基-、C1-6-烷氧基-亞雜芳基-或C1-6-烷氧基-亞芳基- |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的芳基羰基衍生物，它們是葡糖激酶的激活劑，可以用于其中增加葡糖激酶活性比較有益的疾病的管理、治療、控制或輔助治療。 |
| 國際公布 | WO2004/002481 英 2004.1.8 |
