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取代的苯乙酸

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 麥它波萊克斯股份有限公司/Z·趙;X·陳;J·王;H·孫;J·S·-C·梁
公開(公告)號 CN1653073A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(專利)號 CN03811039.3  
申請日期 2003.03.19  
專利名稱 取代的苯乙酸  
主分類號 C07D513/00  
分類號 C07D513/00;C07D498/00;C07D291/04;C07D291/08;C07D271/02;C07D271/12;A61K31/40;A61K31/41;A61K31/4164;A61K31/42;A61K31/47  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.20 US 60/366,961  
申請(專利權(quán))人 麥它波萊克斯股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 Z·趙;X·陳;J·王;H·孫;J·S·-C·梁  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/008899 2003.3.19  
進入國家日期 2004.11.15  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 具有選自下列的結(jié)構(gòu)式的化合物,以及其藥學(xué)上可接受的鹽:和其中,X是選自O(shè),S,SO,SO2和NR中的一種,其中R是H,(C1-C8)烷基,CORa,COORa和CONRaRb,其中Ra和Rb各自獨立地選自:H和(C1-C8)烷基;Y是選自下列的一種:CH2ORc,CO2Rc,CHO,CONRcRm,CH(=NRc),CH(=NORc)和羧酸代用物(surrogates),其中Rc是選自下列的一種:H,(C1-C8)烷基,(C3-C8)烯基,(C3-C8)炔基,(C3-C7)環(huán)烷基,(C4-C8)環(huán)烷基-烷基,芳基,芳基(C1-C8)烷基和(C1-C8)亞烷基-Z,其中Z是選自:CORd,COORd,NRdRe,NRdCONReRf,NRdCORe,NRdCOORe和CONRdRe,其中Rd,Re和Rf各自獨立地選自:H,(C1-C8)烷基和苯基,或當(dāng)Rd,Re和Rf中任選兩個連接到同一氮原子時,結(jié)合形成五-或六-元環(huán);和Rm是選自:H,(C1-C8)烷基,芳基,OH和SO2Rn,其特征在于,Rn是選自:(C1-C8)烷基,(C1-C8)鹵代烷基,芳基(C1-C8)烷基,(C1-C8)雜烷基,芳基,雜芳基,(C1-C8)烷氧基,芳氧基,烷基氨基,二烷基氨基,芳基氨基,二芳基氨基,鹵代烷基氨基和二(鹵代烷基)氨基,Rm和Rc任選與它們每個連接的氮原子結(jié)合,形成五-或六-元環(huán);HAr是雜芳基部分,任選被1-3個獨立地選自下列的取代基取代:鹵素,羥基,(C1-C8)烷基,芳基(C1-C8)烷基,(C1-C8)烷氧基,(C2-C8)烯基,(C2-C8)炔基,(C3-C7)環(huán)烷基,(C4-C8)環(huán)烷基-烷基,(C1-C8)雜烷基,(C2-C5)雜環(huán)基,芳基,芳氧基,雜取代的(C3-C7)環(huán)烷基,雜烷基取代的(C3-C7)環(huán)烷基,(C1-C8)鹵代烷基,O(C1-C8)鹵代烷基,硝基,氰基,CO2Rg,CORg,NRgRh,S(O)qRg,SO2NRgRh,NRgCONRhRi,NRgCORh,NRgCOORh和CONRgRh,其中,Rg,Rh和Ri各自獨立地選自:H和(C1-C8)烷基,或當(dāng)Rg,Rh和Ri中任選兩個連接在同一氮原子時,結(jié)合形成一個五-或六-元環(huán),下標(biāo)q是0-2的整數(shù);R1和R3各自獨立地選自:鹵素,羥基,(C1-C8)烷基,(C2-C8)烯基,(C2-C8)炔基,(C1-C8)烷氧基,(C3-C7)環(huán)烷基,(C4-C8)環(huán)烷基-烷基,(C1-C8)鹵代烷基,(C1-C8)雜烷基,(C2-C5)雜環(huán)基,雜取代的(C3-C7)環(huán)烷基,雜烷基取代的(C3-C7)環(huán)烷基,O(C1-C8)鹵代烷基,硝基,氰基,苯基,O-苯基,NRj-苯基,S(O)r-苯基,CORj,COORj,NRjRk,S(O)rRj,SO2NRjRk,NRjCONRkRl,NRjCORk,NRjCOORk和CONRjRk,其中,苯環(huán)可任選取代,Rj,Rk和Rl各自獨立地選自:H,(C1-C8)烷基和(C1-C8)鹵代烷基,或當(dāng)Rj,Rk和Rl中任選兩個連接在同一氮原子時,結(jié)合形成一個五-或六-元環(huán),下標(biāo)r是0-2的整數(shù);R2選自:H,(C1-C8)烷基,(C1-C8)鹵代烷基,芳基(C1-C8)烷基和(C1-C4)亞烷基-Z,其特征在于,Z的定義如上;下標(biāo)m是0-4的整數(shù);下標(biāo)p是0-3的整數(shù)。  
摘要 提供的取代的苯乙酸,苯乙醇和相關(guān)化合物,對治療和控制許多與糖代謝,脂質(zhì)代謝和胰島素分泌相關(guān)的疾病有用。  
國際公布 WO2003/080545 英 2003.10.2  
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