| 公開(公告)號 | CN1213058C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN00807538.7 |
| 申請日期 | 2000.05.11 |
| 專利名稱 | FAP活化的抗腫瘤化合物 |
| 主分類號 | C07K1/107 |
| 分類號 | C07K1/107;C07K1/06;C07K5/11;C07K5/117;C07K5/062;C07K9/00;A61K38/04;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.5.14 US 60/134,136 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 約翰·E·帕克;沃爾夫?qū)·雷蒂格;;馬丁·倫特;斯蒂芬·彼得斯;;于爾根·麥克;迪特馬·利珀特;;皮拉·加林-切薩;雷蒙德·A·費(fèi)爾斯通;;利拉·A·特蘭 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2000/004261 2000.5.11 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.11.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 范明娥;張平元 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物或其藥物上允許的鹽：其中，R1代表式Cg-A、Cg-B-A或Cg(D)m-B-A的殘基，其中Cg代表選自R5-CO、R5-O-CO-、R5-NH-CO-、R5-SO2-或R5-中的封端基，其中R5可任選地被C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、苯基、苯烷基取代；A衍生于選自L-脯氨酸、甘氨酸、L-正亮氨酸、L-環(huán)己基甘氨酸、L-5羥基正亮氨酸、L-6-羥基正亮氨酸、L-5-羥基賴氨酸、L-精氨酸或L-賴氨酸的氨基羧酸的部分；B和D分別選自甘氨酸(Gly)，或者D-或L-形式的丙氨酸(Ala)、纈氨酸(Val)、亮氨酸(Leu)、異亮氨酸(Ile)、苯丙氨酸(Phe)、酪氨酸(Tyr)、色氨酸(Trp)、半胱氨酸(Cys)、蛋氨酸(Met)、絲氨酸(Ser)、蘇氨酸(Thr)、賴氨酸(Lys)、精氨酸(Arg)、組氨酸(His)、天冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)、天冬酰胺(Asn)、谷氨酰胺(Gln)、脯氨酸(Pro)、4-羥基-脯氨酸、5-羥基賴氨酸、正亮氨酸、5-羥基正亮氨酸、6-羥基正亮氨酸、鳥氨酸或環(huán)己基甘氨酸(Chg)；Ra和Rb與處于中間的N-C基團(tuán)一起形成脯氨酸或4-羥基-脯氨酸基團(tuán)；R4代表H；-NH-Cyt′代表選自阿霉素、甲氨喋呤、三甲曲沙、普利曲西、5，10-二去氮四氫葉酸酯嘧啶甲胺、甲氧芐氨嘧啶、10-炔丙基-5，8-二去氮葉酸酯，2，4-二氨基-5-(3′，4′-二氯苯基)-6-甲基嘧啶、氨基乙哌啶酮、高萊絲來林、苯丙氨酸氮芥、苯丁酸氮芥、9-氨基喜樹堿中的細(xì)胞毒性或細(xì)胞抑制性化合物的殘基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于一種能通過人類成纖維細(xì)胞活化蛋白質(zhì)(FAPα)的催化作用而轉(zhuǎn)化成藥物的藥物前體，該藥物前體具有能被FAPα識別的裂解部位，以及該藥物于生理?xiàng)l件下具有細(xì)胞毒性或細(xì)胞抑制性。 |
| 國際公布 | WO2000/071571 德 2000.11.30 |
