| 公開(公告)號 | CN1630651A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN02815260.3 |
| 申請日期 | 2002.08.01 |
| 專利名稱 | 新穎的γ—分泌酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/12 |
| 分類號 | C07D401/12;A61K31/47;A61P43/00;C07D215/58;C07D405/12;C07D409/12;C07D471/04;C07D487/04;//(C07D471/04,235∶00,221∶00)(C07D487/04,209∶00,209∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.3 US 60/310,013;2002.2.6 US 60/355,510 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·阿斯貝羅姆;H·S·古茲克;H·B·喬西恩;D·A·皮薩尼特斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/024323 2002.8.1 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.02.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林;劉冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 以下通式的化合物：或其藥物可接受的鹽或溶劑化物，其中：(A)R1選自：(1)未取代的芳基；(2)以一個或多個(例如1-3)R5基團(tuán)取代的芳基；(3)雜芳基；或(4)以一個或多個(例如1-3)R5基團(tuán)取代的雜芳基；(B)R2選自：(1)烷基；(2)-X(CO)Y；(3)-(CR3)1-4X(CO)Y；或(4)對于R1的任何基團(tuán)；(C)每個R3獨(dú)立地選自：(1)H，或(2)烷基；(D)每個R3A獨(dú)立地選自：(1)H；或(2)烷基；(E)R4獨(dú)立地選自：(1)鹵素；(2)-CF3；(3)-OH；(4)-O烷基；(5)-OCF3；(6)-CN；(7)-NH2；(8)-CO2烷基；(9)-CONR6R7；(10)-亞烷基-NR6R7；(11)-NR6CO烷基；(12)-NR6CO芳基；(13)-NR6CO雜芳基；或(14)-NR6CONR6R7；(F)R5獨(dú)立地選自：(1)鹵素；(2)-CF3；(3)-OH；(4)-O烷基；(5)-OCF3；(6)-CN；(7)-NH2；(8)-CO2烷基；(9)-CONR6R7；(10)-亞烷基-NR6R7；(11)-NR6CO烷基；(12)-NR6CO芳基；(13)-NR6CO雜芳基；或(14)-NR6CONR6R7；(G)X選自：(1)-O-；(2)-NH；(3)-N-烷基；或(H)Y選自：(1)-NR6R7；或(2)-N(R3)(CH2)2-6NR6R7；(I)R6和R7獨(dú)立地選自：(1)H；(2)烷基；(3)環(huán)烷基；(4)-芳烷基；(5)-雜芳烷基；(6)或(7)(J)R6和R7與它們連接的氮原子一起形成選自以下的雜環(huán)烷基：或(K)每個R8獨(dú)立地選自：(1)烷基；或(2)以1-4個羥基取代的烷基；(L)每個R9獨(dú)立地選自：(1)H；(2)烷基；(3)以1-4個羥基取代的烷基；(4)環(huán)烷基；(5)以1-4個羥基取代的環(huán)烷基；(6)-芳烷基；(7)-雜芳烷基；(8)-COO烷基；或(9)對于R1的任何基；(M)每個R10獨(dú)立地選自：(1)H；或(2)烷基；(N)m為0-3，n為0-3；使得m+n為1、2、3或4；(O)p為0-4；(P)r為0-4；(Q)s為0-3；和(R)條件是通式1.0的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了以下通式的新穎的γ-分泌酶抑制劑，其中：R1是取代的芳基或取代的雜芳基；R2是R1基、烷基、-X(CO)Y、-(CR32)1-4X(CO)Y；每個R3獨(dú)立地是H或烷基；X是-O-、-NH或-N-烷基；和Y是-NR6R7；或-N(R3)(CH2)2-6NR6R7。還公開了阿耳茨海默氏病的治療方法。 |
| 國際公布 | WO2003/014075 英 2003.2.20 |
