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藥 品 名 稱(chēng) | 乙胺嘧啶 |
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英 文 藥 名 | Pyrimethamine |
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其 他 名 稱(chēng) | Darapfim、息瘧定。 |
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藥 理 作 用 |
本品化學(xué)結(jié)構(gòu)和氯胍、環(huán)氯胍、甲氧芐啶(TMP)相似，都是二氫葉酸還原酶抑制劑，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，最后使瘧原蟲(chóng)核酸合成減少，使細(xì)胞核的分裂和瘧原蟲(chóng)的繁殖受到抑制，可殺滅原發(fā)性紅細(xì)胞外期瘧原蟲(chóng)，還可抑制殘存的紅細(xì)胞內(nèi)期未成熟的裂殖體，含藥血液進(jìn)入蚊蟲(chóng)體內(nèi)后可阻止蚊體內(nèi)瘧原蟲(chóng)子孢子增殖，控制瘧疾傳播。對(duì)惡性瘧和間日瘧的紅細(xì)胞前期有抑制作用，能起病因性預(yù)防作用。本品對(duì)繼發(fā)性紅細(xì)胞外期無(wú)作用。本品常與伯氨喹合用以抗復(fù)發(fā)。 本品口服后在腸道吸收緩慢而完全，4－6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，其抗葉酸作用可持續(xù)48小時(shí)以上。主要分布于紅、白細(xì)胞及肺、肝、腎、脾等組織中。本品能通過(guò)胎盤(pán)。經(jīng)腎緩慢排出。服藥5-7日內(nèi)約有10%－20%的原形物自尿中排出，可持續(xù)30日以上。本品也可由乳汁排出，從糞便僅排出少量。半衰期為80-100小時(shí)。一次服藥，其預(yù)防作用可維持1周以上。每2周給藥1次的效果較差，且可能產(chǎn)生耐藥性。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于瘧疾的預(yù)防，與伯氨喹配伍用于間日瘧的抗復(fù)發(fā)治療。也用于弓形蟲(chóng)病和卡氏肺囊蟲(chóng)肺炎的治療。 |
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禁 忌 癥 | 孕婦及1歲以下小兒禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)治療劑量范圍內(nèi)毒性較小，較為安全。 (2)大劑量持續(xù)應(yīng)用時(shí)，如每日25mg，連服1個(gè)月以上，就會(huì)出現(xiàn)葉酸缺乏現(xiàn)象，從而影響骨髓和消化道，出現(xiàn)骨髓抑制和消化道癥狀(有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等)，導(dǎo)致巨幼紅細(xì)胞性貧血和白細(xì)胞減少，及時(shí)停藥可自行恢復(fù)，給予甲酰葉酸鈣可改善骨髓功能。 (3)偶可引起紅斑樣、水皰狀皮疹。 (4)超劑量可引起驚厥、抽搐，甚至死亡。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑6.25mg，12.5mg；膜片劑6.25mg； |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)由于本品通過(guò)乳汁排出，哺乳婦女慎用。 (2)本品有高度蓄積性，腎功能不全者慎用。 (3)本品味不苦且略有香味，為小兒樂(lè)用，小兒易服過(guò)量而引起中毒，甚至死亡，應(yīng)嚴(yán)防兒童誤服中毒。 (4)成人如一次服0.15-0.2g，即可，有中毒危險(xiǎn)，常在服藥后1-5小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭痛、頭暈等癥狀，重者昏迷、抽搐。6歲以下兒童有因頓服0.05-0.1g而中毒致死者。急救法：洗胃、催吐、大量飲用10%糖水或蘿卜汁，給以葡萄糖輸液及利尿劑，痙攣、抽搐者注射硫噴妥鈉。 (5)與磺胺藥、砜類(lèi)藥物合用，可提高抗瘧效果，并可延緩耐藥性的產(chǎn)生。 (6)復(fù)方乙胺嘧啶片(防瘧2號(hào)片，每片含磺胺多辛0.25g、乙胺嘧啶17.5mg)；用于瘧疾預(yù)防；口服；首劑一次2片，一日2次，連服2日，以后一次2片，10-15日1次。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
