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藥 品 名 稱 | 環(huán)磷酰胺 |
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英 文 藥 名 | Cyclophosphamide |
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其 他 名 稱 | B-518、CPA、CTX、CYP、Cttophana、Cyclophosphane、Cytophos-phan、Cytoxan、Endoxan、Genoxal、NSC-26271、WR-138719、癌得散、癌得新、癌得星、安道生(Endoxan-Asta)、環(huán)磷氮芥。 |
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藥 理 作 用 | 本品是氮芥的環(huán)狀磷酰酯胺化合物，為細(xì)胞周期非特異性藥物。通過分子中的β-氯乙基與DNA雙螺旋鏈形成交叉連結(jié)，起強(qiáng)烈的細(xì)胞毒作用，能抑制腫瘤細(xì)胞和一切增生迅速的組織(如骨髓、淋巴組織及腸粘膜上皮)的細(xì)胞分裂。體外無抗癌活性。本品在體內(nèi)被肝臟微粒體或腫瘤內(nèi)存在的過量磷酰胺酶或磷酸酶水解，變成活化型的磷酰胺氮芥而起抗腫瘤作用。口服吸收良好，生物利用度75％-90％。服藥1小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度。靜脈注射后血中藥物濃度呈雙指數(shù)曲線下降，半衰期為4-6.5小時(shí)，48小時(shí)由腎排出50％-70％。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于惡性淋巴瘤、肺癌、絨毛膜上皮細(xì)胞癌及慢性白血病等。腔內(nèi)注射用于控制癌性胸、腹水也有較好療效。本品作用同氮芥，對瘤細(xì)胞有較大的選擇性，亦用于急、慢性淋巴細(xì)胞白血病、乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤、小細(xì)胞性肺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、多發(fā)性骨髓瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、胸腺及睪丸腫瘤等。本品為作用強(qiáng)而持久的免疫抑制劑。通過殺傷多種免疫細(xì)胞(對B淋巴細(xì)胞作用尤為顯著)而抑制抗體形成、排斥反應(yīng)、移植物抗宿主反應(yīng)和忱發(fā)型超敏反應(yīng)。用于各種自身免疫性疾病，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、特發(fā)性血小板減少性紫癜、腎病綜合征、慢性活動(dòng)性肝炎等，亦用于抑制骨髓或臟器移植時(shí)的排斥反應(yīng)。 |
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禁 忌 癥 | |
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不 良 反 應(yīng) | 有骨髓抑制反應(yīng)：用藥后患者血象1-2周達(dá)最低值(白細(xì)胞減少)，3-5周可恢復(fù)。消化道反應(yīng)表現(xiàn)為惡心、嘔吐等，偶見肝臟損害。出血性膀胱炎為本品特有的毒性反應(yīng)，系本品代謝物對尿路刺激所致。心臟毒性，引起心肌病變。個(gè)別有肺炎發(fā)生。有免疫抑制作用。常見脫發(fā)、口腔炎，過敏反應(yīng)，視力模糊等。長期給藥可致生殖功能減退、閉經(jīng)及精子缺乏，妊娠初期可致畸胎。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑50mg，0.1g；紙片50mg；腸溶片50mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)白細(xì)胞減低、肝腎功能不全、合并感染者及孕婦慎用，乳母應(yīng)停止哺乳。 (2)靜注用10-20ml注射用水或生理鹽水溶解，在半小時(shí)內(nèi)用完，最長不宜超過3小時(shí)。 (3)經(jīng)常檢查血象及肝、腎功能，定期檢查骨髓象。 (4)有致畸及致突變作用。 (5)如用藥累積量達(dá)4g，腫瘤不見消退時(shí)宜停藥。 (6)療程間隔為2-4周。 (7)為防止尿酸性腎病，可采用補(bǔ)液、堿化尿液或給別嘌呤醇。為防止出血性膀胱炎，可鼓勵(lì)患者多飲水，或大量補(bǔ)液并靜滴碳酸氫鈉。 (8)別嘌呤醇可增加本品的骨髓毒性，放射治療、阿霉素能促本品心臟毒性的發(fā)生，藥酶誘導(dǎo)劑如巴比妥類或皮質(zhì)激素、別嘌呤醇及氯霉素對本品的代謝、活性、毒性均有影響，同用可增加急性毒性。 (9)復(fù)方環(huán)磷酰胺片，每片含環(huán)磷酰胺50mg、人參莖葉總皂苷50mg；口服；一日2-3mg/kg(按環(huán)磷酰胺計(jì))。作用同環(huán)磷酰胺片，人參莖葉總皂苷具有提高白細(xì)胞及提高機(jī)體免疫功能的作用，與環(huán)磷酰胺合用可改善單獨(dú)使用環(huán)磷酰胺引起的白細(xì)胞減少、降低機(jī)體免疫功能和抗應(yīng)激能力以及胃腸道不良反應(yīng)等。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
