| 公開(公告)號 | CN100348580C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN02817733.9 |
| 申請日期 | 2002.07.10 |
| 專利名稱 | 紫杉醇增強化合物 |
| 主分類號 | C07C327/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07C327/56(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.10 US 60/304,252;2002.3.6 US 60/361,946 |
| 申請(專利權(quán))人 | 辛塔醫(yī)藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 古屋圭三;孫利軍;陳壽軍;辰田憲昭;武亞明;小野光則 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-10 PCT/US2002/021717 |
| 進入國家日期 | 2004.03.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 由下述結(jié)構(gòu)式表示的化合物： 或者其藥學可接受的鹽，其中： Y是共價鍵，次苯基或取代或未取代的直鏈C1-C10的亞烷基，或者，Y和與其相連的兩側(cè)的＞C＝Z一起構(gòu)成取代或未取代的芳香族基團； R1和R2獨立地是芳基或取代的芳基； R3和R4獨立地是-H，脂族基，取代的脂族基，芳基或取代的芳基； R5-R6獨立地是-H，脂族基，取代的脂族基，芳基或取代的芳基； Z是＝O或＝S； 其中，每個脂族基獨立地是C1-C20直鏈或支鏈烴基或C3-C10環(huán)狀非芳香族烴基，是完全飽和的或含有一個或多個不飽和單位； 每個芳基或芳香族基團獨立地選自苯基，萘基，蒽基，咪唑基，噻吩基，呋喃基，吡啶基，嘧啶基，吡喃基，吡唑基，吡咯基，吡嗪基，噻唑，呃唑基，四唑，苯噻嗯基，苯并呋喃基，吲哚，喹啉，苯并噻唑，苯并唑，苯并咪唑，喹啉，異喹啉，和異氮雜茚基； 其中，環(huán)狀非芳香族烴基包括非芳香族雜環(huán)，每個非芳香族雜環(huán)是5到8元非芳香族碳環(huán)，在環(huán)上包括一個或多個N，O，或S原子； 取代芳基的取代基獨立地選自-OH，-Br，-Cl，-I和-F，-ORa，-O-CORa，-CORa，-CN，-NO2，-COOH，-SO3H，-NH2，-NHRa，-N(RaRb)，-COORa，-CHO，-CONH2，-CONHRa，-CON(RaRb)，-NHCORa，-NRCORa，-NHCONH2，-NHCONRaH，-NHCON(RaRb)，-NRcCONH2，-NRcCONRaH，-NRcCON(RaRb)，-C(＝NH)-NH2，-C(＝NH)-NHRa，-C(＝NH)-N(RaRb)，-C(＝NRc)-NH2，-C(＝NRc)-NHRa，-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NH-C(＝NH)-NH2，-NH-C(＝NH)-NHRa，-NH-C(＝NH)-N(RaRb)，-NH-C(＝NRc)-NH2，-NH-C(＝NRc)-NHRa，-NH-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NH)-NH2，-NRd-C(＝NH)-NHRa，-NRd-C(＝NH)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NRc)-NH2，-NRd-C(＝NRc)-NHRa，-NRd-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NHNH2，-NHNHRa，-SO2NH2，-SO2NHRa，-SO2NRaRb，-CH＝CHRa，-CH＝CRaRb，-CRc＝CRaRb，-CRc＝CHRa，-CRc＝CRaRb，-CCRa，-SH，-SOkRa和-NH-C(＝NH)-NH2以及脂族基團；并且 取代C1-C10的亞烷基或脂族基團的取代基獨立地選自-OH，-Br，-C1，-I，-F，-ORa，-O-CORa，-CORa，-CN，-NO2，-COOH，-SO3H，-NH2，-NHRa，-N(RaRb)，-COORa，-CHO，-CONH2，-CONHRa，-CON(RaRb)，-NHCORa，-NRCORa，-NHCONH2，-NHCONRaH，-NHCON(RaRb)，-NRcCONH2，-NRcCONRaH，-NRcCON(RaRb)，-C(＝NH)-NH2，-C(＝NH)-NHRa，-C(＝NH)-N(RaRb)，-C(＝NRc)-NH2，-C(＝NRc)-NHRa，-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NH-C(＝NH)-NH2，-NH-C(＝NH)-NHRa，-NH-C(＝NH)-N(RaRb)，-NH-C(＝NRc)-NH2，-NH-C(＝NRc)-NHRa，-NH-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NH)-NH2，-NRd-C(＝NH)-NHRa，-NRd-C(＝NH)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NRc)-NH2，-NRd-C(＝NRc)-NHRa，-NRd-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NHNH2，-NHNHRa，-SO2NH2，-SO2NHRa，-SO2NRaRb，-CH＝CHRa，-CH＝CRaRb，-CRc＝CRaRb，-CRc＝CHRa，-CRc＝CRaRb，-CCRa，-SH，-SOkRa，-NH-C(-NH)-NH2，非芳香族雜環(huán)，芐基，以及芳基；并且 Ra-Rd分別獨立地是烷基，芐基或芳基基團；或者，-N(RaRd)一起構(gòu)成非芳香族的雜環(huán)基團； K是0，1或2； 其前提是，當Y是-CH2-，R3和R4都是苯基，R5-R6都是-H的時候，R1和R2不都是苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了由結(jié)構(gòu)式(I)表示的化合物；Y是共價鍵，次苯基或是取代或未取代的直鏈烴基。另外，Y和與其相連的兩側(cè)的＞C＝Z一起構(gòu)成取代或未取代的芳香基團。優(yōu)選地，Y是共價鍵或-C(R7R8)-。R1和R2獨立地是芳基或取代的芳基，R3和R4獨立地是-H，脂族基，取代的脂族基，芳基或取代的芳基。R5-R6獨立地是-H，脂族基，取代的脂族基，芳基或取代的芳基。R7和R8分別獨立地是-H，脂族基或取代的脂族基，或者R7是-H，R8是取代的或未取代的芳基，或者R7和R8一起構(gòu)成C2-C6取代或未取代的亞烷基。Z是＝O或者＝S。本發(fā)明也公開了包含本發(fā)明的化合物和藥學可接受的載體或稀釋劑的藥物組合物。本發(fā)明還公開了通過將結(jié)構(gòu)式(I)的化合物與紫杉醇或紫杉醇類似物聯(lián)合給患者施用以治療癌癥患者的方法。 |
| 國際公布 | 2003-01-23 WO2003/006430 英 |
