| 公開(公告)號 | CN101119974A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200680005025.4 |
| 申請日期 | 2006.02.07 |
| 專利名稱 | 作為PPAR活化劑的酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/28(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/28(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.15 EP 05101129.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 讓·阿克曼;約翰內(nèi)斯·埃比;阿爾弗雷德·賓格里;尤偉·格雷瑟;伯德·庫恩;漢斯-皮特·梅爾基;馬科斯·邁耶 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-07 PCT/EP2006/001057 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物， 其中 R1是氫或C1-7-烷基； R2和R3各自獨立地為氫或C1-7-烷基， R4和R8各自獨立地選自：氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，鹵素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基，C2-7-鏈炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基和氰基； R5、R6和R7各自獨立地選自：氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，鹵素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基，C2-7-鏈炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基和氰基； 并且R5、R6和R7之一是 其中 X1選自： -(CR14R15)，-(CR14R15)CH2-，-CH2(CR14R15)-，-CH2CH2CH2-， -(CR14R15)CH2CH2-，-CH2(CR14R15)CH2-，-CH2CH2(CR14R15)-， -CH2CH2CH2CH2-，-(CR14R15)CH2CH2CH2-， -CH2(CR14R15)CH2CH2-，-CH2CH2(CR14R15)CH2-和 -CH2CH2CH2(CR14R15)-， 或者，另外， 當(dāng)X2是-CONR9-時，X1選自： -OCH2-，-O(CR14R15)-，-OCH2CH2-，-O(CR14H)CH2-， -OCH2(CR14R15)-，-OCH2CH2CH2-，-O(CR14H)CH2CH2-， -OCH2(CR14R15)CH2-和-OCH2CH2(CR14R15)-；或者 當(dāng)X2是-NR9CO-時，X1選自： -OCH2CH2-，-O(CR14H)CH2-，-OCH2(CR14R15)-， -OCH2CH2CH2-，-O(CR14H)CH2CH2-，-OCH2(CR14R15)CH2-和 -OCH2CH2(CR14R15)-， X2是-NR9CO-或-CONR9-； R9選自：氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，氟代-C1-7-烷基，羥基-C2-7-烷基，和C1-7-烷氧基-C2-7-烷基； Y1、Y2、Y3和Y4是N或C-R12，而Y1、Y2、Y3和Y4中每一個都不是N或者一個或兩個是N，并且其它是C-R12； R10選自：C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，氟代-C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R11選自：氫，C1-7-烷基，和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R12在每次出現(xiàn)時各自獨立地選自： 氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，氟代-C1-7-烷基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羥基-C1-7-烷基，C1-7-烷硫基-C1-7-烷基，羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羧基，羧基-C1-7-烷基，單-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基，C1-7-鏈烷�；�-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基和C2-7-鏈炔基； R13是芳基或雜芳基； R14選自：C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，氟代-C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R15選自：氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，氟代-C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； m是0或1； n是0、1、2或3；以及 其所有的藥用鹽和/或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中R5、R6和R7之一是式(II)，并且R1至R13、X1、X2、m和n如說明書中所定義，及其藥用鹽和/或酯。本發(fā)明還涉及含有這樣的化合物的藥物組合物，它們的制備方法以及用于治療和/或預(yù)防由PPARδ和/或PPARα激動劑調(diào)節(jié)的疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2007-03-15 WO2007/028424 英 |
