| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101027290A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580031962.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.23 |
| 專利名稱 | 作為AURORA-A激酶抑制劑的新的2,3-二氮雜萘酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.24 EP 04022755.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 愛(ài)德華·博伊德;弗雷德里克·布魯克菲爾德;吉·喬治;伯恩哈德·戈勒;扎比內(nèi)·欣沙;彼德拉·呂格爾;馬蒂亞斯·呂特;斯特凡·沙伊布勒赫;克里斯蒂娜·許爾;沃爾夫?qū)ゑT德薩爾;賈斯廷·華納;斯特凡·韋甘德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-09-23 PCT/EP2005/010311 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.03.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物， 其中 R1，R2，R3和R4 獨(dú)立地表示R8-X-，環(huán)烷基-T1-，雜環(huán)基-T2-，氫，鹵素，硝基，氰基， -OH，-NH2，-NH-C(O)H，-C(O)OH，-C(O)NH2， -S(O)2NH2，-NHC(O)NH2，-C(O)NH-O-烷基， -C(O)N(烷基)-O-烷基，-NHC(O)NH-O-烷基， -NHC(O)N(烷基)-O-烷基，-S(O)2NH-O-烷基， -S(O)2N(烷基)-O-烷基，或被鹵素、羥基或烷氧基任 選地取代一次或數(shù)次的烷基； R8 是環(huán)烷基-T1-， 雜環(huán)基-T2-， 芳基-T3-， 雜芳基-T4-，或 任選地被鹵素取代一次或數(shù)次的烷基； X 是-C(O)NH-，-C(O)N(烷基)-， -N(烷基)C(O)-，-NHC(O)-， -NHC(O)NH-，-NHC(O)N(烷基)-，-OC(O)N(烷基)-， -NHS(O)2-，-S(O)2NH-，-S(O)2N(烷基)-， -S(O)2-，-S(O)-，-C(O)O-，-OC(O)-，-C(O)-，-NH-， -N(烷基)-，-O-或-S-；并且 T1，T2，T3和T4 獨(dú)立地表示單鍵或任選地被羥基取代一次或兩次的亞烷基； R5 是氫， 任選地被鹵素或烷氧基取代一次或數(shù)次的烷基， 雜芳基，或 任選地被以下各項(xiàng)取代一次或兩次的苯基：鹵素， -NO2，-OH，-C(O)OH， -C(O)NH-芳基，-C(O)NH2， -C(O)NH-烷基，-C(O)N(烷基)2， -C(O)-雜環(huán)基，-NH2，-NHC(O)-芳基， -NHC(O)-環(huán)烷基，-NHC(O)-烷基， -N(烷基)C(O)-烷基，-NHC(O)O-烷基， -N(烷基)C(O)O-烷基， -NHC(O)-烷氧基烷基，-NH-S(O)2-芳基， -NH-S(O)2-烷基，-C(O)NH-S(O)2-芳基， -C(O)NH-S(O)2-烷基，-S(O)2-烷基， -NH-芳基，-O-芳基，-S(O)-芳基，芳基，雜 環(huán)基，環(huán)烷基，烷基，烷氧基或烷硫基， 所述烷基、烷氧基和烷硫基基團(tuán)任選地被 鹵素取代一次或數(shù)次； 萘基， 1，3-二氫-異苯并呋喃基，苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯 -5-基， 環(huán)烷基，或 鏈烯基； Y 是亞烷基，亞烷基-C(O)-或亞烷基-CH(OH)-； n 是0或1； R6 是氫，烷基，氰基或鹵素； R7 是氫，烷基或環(huán)烷基； 及其全部藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是式I的化合物，它們的藥用鹽，對(duì)映體形式，非對(duì)映異構(gòu)體和外消旋物，上述化合物的制備，含有它們的藥物及其制備，以及上述化合物在控制或預(yù)防諸如癌癥的疾病中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-30 WO2006/032518 英 |
