| 公開(公告)號 | CN101107264A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200680002512.5 |
| 申請日期 | 2006.01.17 |
| 專利名稱 | C5a受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07K7/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07K7/06(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I;C07K14/47(2006.01)I;C07K14/705(2006.01)I;C07K7/56(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.17 EP 05000857.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 捷瑞尼股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 格爾德·胡梅爾;埃爾莎·洛卡爾迪;托馬斯·波拉科弗斯基;迪爾克·沙恩;卡斯滕·施納特鮑曼 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-17 PCT/EP2006/000365 |
| 進入國家日期 | 2007.07.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 吳小明 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 一種化合物，優(yōu)選一種C5a受體拮抗劑，具有下列結(jié)構(gòu)： 其中 X1是質(zhì)量約為1-300的基團，其中X1優(yōu)選選自包含R5-、R5-CO-、R5-N(R6)-CO-、R5-O-CO-、R5-SO2-、R5-N(R6)-SO2-、R5-N(R6)-、R5-N(R6)-CS-、R5-N(R6)-C(NH)-、R5-CS-、R5-P(O)OH-、R5-B(OH)-、R5-CH＝N-O-CH2-CO-的組，其中R5和R6各自并獨立選自包含H、F、羥基、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基烷基、取代的芳基烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、�；⑷〈孽；⑼檠趸�、烷氧基烷基、取代的烷氧基烷基、芳氧基烷基和取代的芳氧基烷基的組， X2是模仿苯丙氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團， X3和X4各自并獨立地是間隔基，其中所述間隔基優(yōu)選選自包含氨基酸、氨基酸類似物和氨基酸衍生物的組， X5是模仿環(huán)己基丙氨酸或高亮氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團， X6是模仿色氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團， X7是模仿正亮氨酸或苯丙氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團， 在X3和X7之間形成化學鍵，并且 式(I)中的線-表示化學鍵，其中所述化學鍵各自并獨立選自包含共價鍵、離子鍵和配位鍵的組，其中優(yōu)選所述鍵是化學鍵并且更優(yōu)選所述化學鍵是選自包含酰胺鍵、二硫鍵、醚鍵、硫醚鍵、肟鍵和氨基三嗪鍵的組的鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種化合物，優(yōu)選一種C5a受體拮抗劑，具有結(jié)構(gòu)(I)，其中，X1是質(zhì)量約為1-300的基團，其中X1優(yōu)選選自包含R5-、R5-CO-、R5-N(R6)-CO-、R5-O-CO-、R5-SO2-、R5-N(R6)-SO2-、R5-N(R6)-、R5-N(R6)-CS-、R5-N(R6)-C(NH)-、R5-CS-、R5-P(O)OH-、R5-B(OH)-、和R5-CH＝N-O-CH2-CO-的組，其中R5和R6各自并獨立選自包含H、F、羥基、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基烷基、取代的芳基烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、�；⑷〈孽；�、烷氧基、烷氧基烷基、取代的烷氧基烷基、芳氧基烷基和取代的芳氧基烷基的組，X2是模仿苯丙氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團，X3和X4各自并獨立地是間隔基，其中所述間隔基優(yōu)選選自包含氨基酸、氨基酸類似物和氨基酸衍生物的組，X5是模仿環(huán)己基丙氨酸或高亮氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團，X6是模仿色氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團，X7是模仿正亮氨酸或苯丙氨酸單元的生物結(jié)合特征的基團，在X3和X7之間形成化學鍵，并且式(I)中的連接線—表示化學鍵，其中所述化學鍵各自并獨立選自包含共價鍵、離子鍵和配位鍵的組，其中優(yōu)選所述鍵是化學鍵并且更優(yōu)選所述化學鍵是選自包含酰胺鍵、二硫鍵、醚鍵、硫醚鍵、肟鍵和氨基三嗪鍵的組的鍵，其中所述化合物對于自身免疫疾病治療用藥劑的制造是特別有用的。 |
| 國際公布 | 2006-07-20 WO2006/074964 英 |
