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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗高血壓藥物 三級(jí)分類：β受體阻滯劑 | |
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| 心得靜、心得樂、心復(fù)寧、吲哚心安、Calvisken、Pindololum、Visken | |
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| 1.吲哚洛爾片：1mg，5mg，10mg。2.吲哚洛爾注射液：2ml∶0.2mg；2ml∶0.4mg。 | |
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| 吲哚洛爾為非選擇性β腎上腺素受體阻斷藥，對(duì)β1、β2受體的非選擇性阻斷作用較普萘洛爾強(qiáng)6～15倍。大量研究證明本藥治療Ⅰ期和Ⅱ期(輕到重度)高血壓有效。本藥具有較強(qiáng)的內(nèi)源性擬交感活性(ISA)，其降低血漿腎素活性的作用弱于普萘洛爾。與其他不具有ISA的β腎上腺素受體阻斷藥相比，本藥減慢靜息心率、減少心排血量的作用較弱，對(duì)左室功能、心臟內(nèi)傳導(dǎo)、外周血管血流量和靜息呼吸功能的抑制可能更小。作用機(jī)制：1.抗高血壓：與本藥減少心排血量(負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用)、降低腎上腺素活性和抑制腎素釋放有關(guān)，但其降壓作用并不依賴于血漿腎素活性的改變。2.抗心絞痛，心肌梗死：主要由于本藥能減慢心率、降低血壓、減弱心肌收縮力、減少心臟負(fù)荷、降低心肌耗氧量，增加冠脈血流量，亦與藥物抗心律失常和局部缺血、抗血小板活性及可能的間接抗血栓特性有關(guān)。3.抗心律失常：通過抑制心臟節(jié)律點(diǎn)電位的腎上腺素刺激、減慢房室結(jié)傳導(dǎo)而發(fā)揮抗心律失常作用。 | |
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| 本藥口服易吸收，生物利用度為87%～90%，食物對(duì)吸收無顯著影響。口服本藥，0.5～3小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值，其抗高血壓和心律失常作用分別于服藥后幾小時(shí)內(nèi)和1～3小時(shí)起效，口服后1～2周達(dá)最大抗高血壓效應(yīng)，單劑口服的抗高血壓作用可達(dá)24小時(shí)。藥物的血漿蛋白結(jié)合率為40%～60%，分布容積為1.2～2L/kg，可進(jìn)入腦脊液、胎盤和乳汁。約50%的藥物在肝臟代謝，代謝物為無活性的共軛葡萄糖醛苷和含醚硫酸酯。大部分藥物經(jīng)腎排泄(其中35%～40%為原形，60%～65%為代謝物)，6%～9%的藥物隨糞排泄。母體化合物的消除半衰期為3～4小時(shí)。 | |
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| 1.用于高血壓，可單用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)用。2.也可用于心絞痛、心肌梗死、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)等。 | |
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| 1.慎用：(1)處于麻醉(或手術(shù))狀態(tài)的患者(因心肌抑制)。(2)支氣管疾病患者。(3)糖尿病(尤其是Ⅰ型糖尿病)患者(因本藥可增強(qiáng)胰島素誘導(dǎo)的低血糖作用)。(4)甲狀腺功能亢進(jìn)(或甲狀腺毒癥)患者。(5)肝病患者。(6)腎臟疾病患者。(7)周圍血管疾病患者。(8)充血性心力衰竭患者。2.藥物對(duì)兒童的影響：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。3.藥物對(duì)妊娠的影響：妊娠期使用β腎上腺素受體阻斷藥尚有爭議。資料顯示，孕婦使用β腎上腺素受體阻斷藥可致胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩、胎盤發(fā)育不良伴纖維化、胎糞吸入和早產(chǎn)等；孕期尤其是臨近預(yù)產(chǎn)期使用β腎上腺素受體阻斷藥，可致新生兒心搏遲緩、呼吸抑制、低血糖和低阿普加評(píng)分。美國藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。4.藥物對(duì)哺乳的影響：本藥可經(jīng)乳汁分泌。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：用于高血壓時(shí)應(yīng)監(jiān)測血壓。6.本藥不宜與單胺氧化酶抑制藥(如帕吉林)和抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。7.充血性心力衰竭患者(繼發(fā)于心動(dòng)過速者除外)，須心衰控制后方可使用本藥。8.本藥劑量的個(gè)體差異較大，宜從小劑量開始逐漸加量，以選擇適宜的劑量。治療結(jié)束應(yīng)逐漸減量，不可突然停藥。9.甲亢患者的高攝取率可致本藥的清除增加，當(dāng)患者的甲狀腺功能正常時(shí)，可能需要減少本藥劑量。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng)：可見低血壓、暈厥、心動(dòng)過緩等。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠等。3.胃腸道：可見惡心、腹脹等。4.皮膚：可見皮疹。 | |
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| 成人口服給藥：1次5～10mg，1天15～30mg。用于心絞痛時(shí)，1次15～60mg。靜脈注射：1次0.2～1mg。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com靜脈滴注：同靜脈注射。 | |
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| 1.當(dāng)歸(當(dāng)歸屬)提取物可能抑制本藥經(jīng)肝細(xì)胞色素P450酶代謝，產(chǎn)生更大的降壓效應(yīng)。兩者聯(lián)用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血壓。2.與齊留通同用，可能導(dǎo)致本藥清除減少、作用增強(qiáng)。聯(lián)用時(shí)可能需減少本藥劑量，并嚴(yán)密監(jiān)測心率及其他β腎上腺素受體阻滯癥狀。3.對(duì)使用阿芬太尼的患者術(shù)前長期給予本藥，可能增加心動(dòng)過緩的發(fā)生率。4.與胺碘酮同用，兩者的心臟作用相加，可致低血壓、心動(dòng)過緩或心臟停搏。因此，胺碘酮應(yīng)慎用于使用β腎上腺素受體阻斷藥的患者，尤其是懷疑有竇房結(jié)功能障礙(如心動(dòng)過緩或病態(tài)竇房結(jié)綜合征)或部分房室傳導(dǎo)阻滯的患者，并應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心臟功能。5.與地爾硫卓同用，兩藥心臟作用疊加，且本藥的代謝降低，可致低血壓、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)障礙。如需聯(lián)用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測心臟功能，尤其是有心力衰竭傾向的患者，同時(shí)可能需調(diào)整本藥劑量。6.與咪貝地爾同用，兩藥的心血管效應(yīng)疊加，且本藥的肝代謝受抑，可致低血壓、心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)障礙。如需聯(lián)用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測心臟功能，尤其是有心力衰竭或緩慢型心律失常傾向的患者。停用咪貝地爾和開始本藥治療之間應(yīng)有一個(gè)7～14天的洗脫期。7.與二氫吡啶類鈣通道拮抗藥(或維拉帕米)同用，可致低血壓和(或)心動(dòng)過緩。可能機(jī)制為兩藥心臟作用相加(維拉帕米還可降低本藥代謝)。如需聯(lián)用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測心臟功能，尤其是有心力衰竭傾向的患者。8.與芐普地爾(或氟桂利嗪、加洛帕米、利多氟嗪、哌克昔林)同用，兩藥的心血管效應(yīng)疊加，可致低血壓、心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)障礙。必須聯(lián)用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測心臟功能，特別是有心力衰竭或緩慢型心律失常傾向的患者。9.芬太尼麻醉中鈣通道拮抗藥與本藥聯(lián)用，可致嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)，應(yīng)慎重。其作用機(jī)制尚不明確。10.與地高辛同用，兩藥心臟作用相加，并可能增加地高辛的生物利用度，導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯和地高辛毒性。兩者聯(lián)用時(shí)，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心電圖和地高辛的血藥濃度，并相應(yīng)調(diào)整劑量。11.使用本藥的患者對(duì)α1腎上腺素受體阻斷藥(尤其是哌唑嗪)的首劑反應(yīng)(血壓在首劑顯著降低，尤其是立位)增強(qiáng)，應(yīng)警惕�？赡艿淖饔脵C(jī)制為β受體介導(dǎo)心率抑制代償性升高。兩藥需聯(lián)用時(shí)，α腎上腺素受體阻斷藥的初始劑量應(yīng)比通常的劑量低，并宜于睡前給藥，同時(shí)嚴(yán)密監(jiān)測患者的低血壓反應(yīng)。12.與可樂定同用，可加劇可樂定的撤藥反應(yīng)(高血壓急癥)。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com可能機(jī)制為強(qiáng)烈的α腎上腺素能刺激加重血壓反彈。因此，兩藥同用者停用可樂定時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測高血壓反應(yīng)，可停用本藥幾天后逐漸減少可樂定的劑量，也可使用拉貝洛爾代替 | |
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