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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:纈沙坦的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

纈沙坦

纈沙坦副作用;別名:代文、丙戊沙坦、脈欣、Diovan;纈沙坦適應癥:高血壓、心力衰竭。;纈沙坦藥理學作用:本品為非雜環(huán)類AngⅡ受體拮抗劑,作用機制與氯沙坦相似。對AT1受體的選擇性比氯沙坦強2倍,親和力比氯沙坦強5倍,較之氯沙坦優(yōu)越之處為:1.非前體藥。2.不依賴肝臟細胞色素P450代謝。3.在體內不需代謝。4.無活性代謝產物。5.量效關系顯著。6.發(fā)揮最大療效時間為2~4周,短于氯沙坦。7.靶器官保護作用強。8.改善男性高血壓患者性生活質量。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:血管緊張素轉換酶抑制劑 
 藥品英文名
Valsartan
 藥品別名
代文、丙戊沙坦、脈欣、Diovan
 藥物劑型
膠囊:80mg,160mg。
 藥理作用
本品為非雜環(huán)類AngⅡ受體拮抗劑,作用機制與氯沙坦相似。對AT1受體的選擇性比氯沙坦強2倍,親和力比氯沙坦強5倍,較之氯沙坦優(yōu)越之處為:1.非前體藥。2.不依賴肝臟細胞色素P450代謝。3.在體內不需代謝。4.無活性代謝產物。5.量效關系顯著。6.發(fā)揮最大療效時間為2~4周,短于氯沙坦。7.靶器官保護作用強。8.改善男性高血壓患者性生活質量。
 藥動學
為非前體藥,不需要經過肝臟的生物轉化而直接具有藥理活性?诜湛,進食影響其吸收,生物利用度為25%,與血漿蛋白結合率為95%。藥物起效快,作用強,口服后2h血藥濃度達峰值,作用持續(xù)24h以上。半衰期為5~9h,以原形經膽道(70%)及腎臟(30%)排出。醫(yī)學全/在線payment-defi.com
 適應證
高血壓、心力衰竭。
 禁忌證
對該藥過敏者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)血管神經性水腫。(2)主動脈瓣或左房室瓣狹窄。(3)膽汁淤積或膽管阻塞。(4)哺乳期。(5)冠狀動脈疾病。(6)老年。(7)肝功能障礙。(8)肥厚性心肌病。(9)低血鈉或血容量減少,如大劑量使用利尿藥。(10)單側或雙側腎動脈狹窄。(11)需要全身麻醉的外科手術患者。2.服藥患者在駕駛和操縱機器時應注意。醫(yī)/學全在線payment-defi.com3.給藥劑量須遵循個體化原則,按療效調整劑量。4.嚴重缺鈉和(或)血容量不足的患者,如服用大劑量利尿藥的患者,用本藥治療偶可出現(xiàn)癥狀性低血壓。因此在治療前應先糾正患者的低血鈉和低血容量狀況。5.如果出現(xiàn)喉喘鳴或面部、舌或聲門的血管性水腫,則應停藥。6.本藥無過量的經驗,藥物過量可能出現(xiàn)的癥狀主要是明顯低血壓,可采取催吐治療,必要時可靜脈滴注生理鹽水。血液透析不能清除。
 不良反應
水腫、頭痛,對血鉀的影響較小。其他少見的不良反應還有疲勞、上呼吸道感染、消化不良、關節(jié)痛等。
 用法用量
一般劑量80mg,每天1次,口服。如療效不佳,可增加至每天320mg或與利尿劑同時服用。
 藥物相應作用
與下列藥物之間尚未發(fā)現(xiàn)明顯的藥物相互作用:西咪替丁華法林、地高辛、阿替洛爾氨氯地平、格列本脲。與保鉀利尿劑、補鉀藥或使用含鉀藥物合用可使血鉀升高?膳c氫氯噻嗪合用以加強降壓。
 專家點評
AngⅡ受體阻滯劑用于臨床時間不久。醫(yī)學全.在線payment-defi.com據臨床研究證實其能有效地降壓和控制血壓,并能防止高血壓合并腎臟病或糖尿病性腎病進展。不能耐受ACEⅠ的收縮性心衰患者可換用本品,應用β受體阻滯劑禁忌的收縮性心衰患者,可考慮本品與ACEⅠ合用,纈沙坦療效顯著,可作為首選藥。
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