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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗胃腸道不良反應藥物 三級分類： | |
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| 鹽酸昂丹司瓊、安美舒、富米汀、樞丹、樞復寧、鹽酸奧坦西隆、鹽酸恩丹西酮、鹽酸恩丹西酮二水合物、恩丹西隆、奧丹西龍、Emeset、Ondansetron HCl、Ondansetron HCl Dihydrate | |
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| 1.注射劑：4mg(2ml)，8mg(4ml)；2.片劑或膠囊：4mg，8mg。 | |
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| 本藥為強效、高度選擇性的五羥色胺3(5-HT3)受體拮抗藥，能有效地抑制或緩解由細胞毒性化療藥物和放療引起的惡心嘔吐，其療效優(yōu)于甲氧氯普胺；對一些強致吐作用的化療藥(如順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等)引起的嘔吐有迅速而強大的抑制作用，但對暈動病及阿撲嗎啡引起的嘔吐無效。本藥確切的作用機制目前尚不完全清楚。一般認為，化療和放療可引起小腸的嗜鉻細胞釋放五羥色胺(5-HT)，并通過5-HT3受體引起迷走傳入神經興奮從而導致嘔吐反射，而本藥可阻斷這一反射的發(fā)生。這一作用比傳統止吐藥物甲氧氯普胺要強100倍。迷走傳入神經的興奮也可引起位于第四腦室的后支區(qū)釋放5-HT，這也可以通過中樞機制觸發(fā)嘔吐。故本藥控制由細胞毒性化療藥和放射治療引起的惡心嘔吐的作用機制可能是由于拮抗外周和中樞的5-HT3受體所致。本藥用于手術后的惡心嘔吐的作用機制不詳。同時，本藥在止吐劑量下還能增強胃排空，有助于減輕惡心；對中樞神經系統還具有抗焦慮和地西泮作用，有利于抑制嘔吐中樞的興奮。 | |
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| 本藥口服吸收迅速，生物利用度約為60%。單次口服8mg后1.5h血藥濃度達峰值(30ng/ml)�？诜笱杆俜植嫉饺砀鹘M織，血漿蛋白結合率為70%～76%，表觀分布容積(Vd)為140L，并可經乳汁分泌。藥物經口服與靜脈注射在體內的代謝相似，主要經肝臟代謝，半衰期β相約為3h。代謝產物主要自糞便和尿液中排泄，其中50%以內以原形自尿排出。重復給藥不會改變其藥代動力學。 | |
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| 1.用于預防和治療由化療和放療引起的惡心和嘔吐，特別對抗癌藥順鉑引起的嘔吐效果顯著。2.有文獻報道也可用于預防和治療手術后引起的惡心和嘔吐。 | |
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| 1.有過敏史或對本藥過敏者。2.胃腸道梗阻患者。3.孕婦、哺乳婦女禁用。 | |
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| 1.過敏體質者慎用。2.少兒、老人及孕婦并非嚴格禁忌，但應控制每天不得超量，應0.15mg/kg。醫(yī)學全在/線payment-defi.com本品對人類懷孕期使用的安全性尚未確定，不推薦早孕期間使用本品。3.老年人及肝功不良者消除半衰期可延長至5h或更長，亦應控制劑量。4.對腎臟損害患者，無需調整劑量及用藥次數和用途途徑。5.藥物超量時不良反應的發(fā)生率會增加。6.本品應30℃以下避光保存。7.靜注速度須緩慢。 | |
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| 本品主要阻滯5-HT3，對5-HT1、5-HT2、5-HT4受體無影響，對α、β腎上腺素能受體及組胺H1、H2受體作用極少，對毒蕈堿膽堿能M受體亦無作用，因此其毒副作用發(fā)生率很低，幾乎不發(fā)生錐體外系反應。主要不良反應包括：1.肝功損害：由于本品經肝臟代謝，對中度及高度肝功不良及年老體弱者每天用藥劑量不應超過0.15mg/kg，同時應注意肝功惡化時及時用保肝藥物。2.大便干結、腹脹：由于本品抑制腸道蠕動所致，嚴重者癥狀可持續(xù)5～7天。處理此類情況并不難，注意調整飲食結構，增加運動，適當配合內科藥物如增強胃腸動力藥物即可，一般也可自行緩解。3.皮疹：在注射周圍皮膚斑疹、皮疹或皮膚出現一過性發(fā)紅等反應。4.頭痛、眩暈、心動過速、胸部不適均少見，均為一過性，不需處理或對癥處理即可，靜坐不能、支氣管痙攣、腹瀉、癲癇大發(fā)作、低鉀血癥等偶見。5.部分患者可短暫性無癥狀的氨基轉移酶升高。6.曾有即刻過敏反應的報道。 | |
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| 1.口服給藥：(1)治療由化療和放療引起的惡心嘔吐：對可引起中度嘔吐的化療和放療，應在治療前1～2h口服8mg，之后間隔12h口服8mg。為避免治療后24h出現惡心嘔吐，應持續(xù)讓患者服藥，每次8mg，每天2次，連服5天。(2)預防或治療手術后嘔吐：于麻醉前1h口服8mg，之后每隔8h口服8mg，共2次。2.靜脈注射：治療由化療和放療引起的惡心嘔吐時，對可引起中度嘔吐的化療和放療，應在患者接受治療前，緩慢靜脈注射8mg；對可引起嚴重嘔吐的化療和放療，應在治療前緩慢靜注本藥8mg，之后間隔2～4h再緩慢靜注8mg，共2次。上述兩種情況，為避免治療后24h出現惡心嘔吐，均應持續(xù)讓患者用藥，每次8mg，每天2次，連用5天。3.靜脈滴注：(1)治療由化療和放療引起的嚴重嘔吐：將本藥加入50～100ml生理鹽水中于化療前靜脈滴注，滴注時間為15min。對可能引起嚴重嘔吐的化療，也可于治療前將本藥與20mg地塞米松磷酸鈉合用靜脈滴注，以增強本藥的療效。為避免治療后24h出現惡心嘔吐，應持續(xù)讓患者用藥，每次8mg，每天2次，連用5天。醫(yī)學/全在線payment-defi.com(2)預防手術后嘔吐：一般可于麻醉前誘導的同時靜脈滴注4mg。(3)治療手術后嘔吐：可緩慢靜脈滴注4mg進行治療。 | |
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| 1.與地塞米松或甲氧氯普胺合用，收效更好。2.本品是通過肝P450酶系統代謝的，因此，凡是能誘導或抑制該酶系都有可能改變其清除率，因而也改變了半衰期。但尚無足夠的資料提出如何調整或有無必要調整劑量。3.在人體中，卡莫司汀、依托泊苷和順鉑并不影響本品的代謝。 | |
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| 1.本品是一種強效的、高度選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。化療藥物和緩解治療可引起小腸5-羥色胺釋放，通過(5-HT3)受體引起迷走傳入神經興奮而導致嘔吐反射，本品能阻斷這個反射發(fā)生。從而阻止化療和放療引起的惡心、嘔吐癥狀。療效優(yōu)于甲氧氯普胺。具有促進胃動力，加速胃排空的作用，對止吐有利。2.本品單用有效率在90%左右，對大劑量順鉑者有效率69%～85%，安全有效，目前已為臨床所首選。3.Ⅰ期臨床試驗在0.01～0.48mg/kg×3次(24h內)的不同劑量下觀察，發(fā)現療效與劑量呈平行關系，但劑量高至0.48mg/kg時，不良反應明顯增加，目前一致認為一次最佳用藥劑量為0.15mg/kg。4.實踐證明，本品在每隔2、4、6、8h，甚至12h給藥一次的止吐效果是相同的，因此每天1次用藥已足夠。要達到最大的、持久的止吐效果，不一定要使血藥濃度一直維持在高水平。過去文獻報道本品需每天多次或一次大劑量(24mg或32mg)應用的觀點已基本廢棄。5.事實證明，本品與其他5-HT3拮抗劑一樣，其止吐效果優(yōu)于傳統止吐藥之處是對急性反應的控制，而對遲發(fā)性反應的治療，它與傳統的止吐藥一樣，并無優(yōu)勢。6.雖然本品止吐效果得到肯定，但仍有9%～30%的病例單用時不足以完全止吐。臨床發(fā)現這些病例與該藥用法、劑量、用藥期限等無明顯關系，推測這些病例可能有另外的嘔吐機制或途徑，是否為個體差異或5-HT3受體被阻斷以后，其他受體仍起作用有關。據此，遇到此類問題時，應避免加大該藥劑量或將一種5-HT3受體拮抗劑更換成另一種5-HT3受體拮抗劑，應考慮多種止吐機制不同的藥物聯合應用，而非多種不同種類5-HT3受體拮抗劑的聯合。這樣既能提高止吐效果，又不增加副作用。7.同等劑量的片劑(或膠囊)和針劑止吐效果沒有差別，其不良反應亦相似，臨床上可視情況酌情選用。醫(yī)學.全在線payment-defi.com | |
