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| 一級分類：麻醉藥及其輔助藥物 二級分類：骨骼肌松弛藥 三級分類： | |
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| 痙痛停、米噻二唑、松得樂、替托尼定、Sirdalud、Ternelin、Tizanidin、Tizanidine Hydrochloride、Tizanidi-num、Zanaflex | |
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| 替扎尼定片劑：2mg/片；4mg/片；6mg/片。 | |
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| 本品是中樞性肌肉松弛藥，為咪唑衍生物，可選擇性地抑制與肌肉過度緊張有關(guān)的多突觸機(jī)制，減少中間神經(jīng)元釋放興奮性氨基酸。本品不影響神經(jīng)和肌肉的傳遞，且耐受性良好，并可減少被動運(yùn)動的阻力，減輕痙攣和陣攣，增強(qiáng)隨意運(yùn)動強(qiáng)度。對急性疼痛性肌痙攣和源于脊髓及大腦的慢性強(qiáng)直狀態(tài)均有效。本品還可增加非甾體抗炎藥(NSAID)的抗炎作用，并可防止NSAID誘導(dǎo)的胃黏膜損害。在動物實驗中本品可減少胃酸分泌并逆轉(zhuǎn)阿司匹林所致的胃黏膜糖蛋白減少。本品與巴氯芬作用相似，對巴氯芬無效或不能耐受者可使用本品。本品與地西泮在治療偏癱和脊柱旁肌肉痙攣患者的痙攣狀態(tài)時，作用相似，但在治療脊柱旁肌肉痙攣時，本品起效更快。 | |
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| 口服片劑的生物利用度為40%，達(dá)峰時間(Tmax)為1～2h。對于痙攣狀態(tài)，口服兩周可起效，8周達(dá)最大效應(yīng)。食物可使峰濃度(Cmax)增加1/3，Tmax減少40min，但不影響吸收。總蛋白結(jié)合率為30%。給予本品4～20mg時半衰期(t1/2)為2.1～4.2h，分布容積為2.4L/kg。主要在肝臟中代謝，代謝物無活性。原藥和代謝物主要經(jīng)腎臟排出，少部分經(jīng)糞便排出。本品呈脂溶性，可能會隨乳汁分泌。原藥的清除t1/2為2.5h，代謝產(chǎn)物的清除t1/2為20～40h。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com | |
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| 1.用于疼痛性肌痙攣，如與脊柱靜止及功能障礙有關(guān)的頸腰部綜合征(如斜頸、下背部疼痛)、腰椎間盤突出癥或髖部骨關(guān)節(jié)炎、手術(shù)后疼痛。2.用于神經(jīng)性強(qiáng)直狀態(tài)，如多發(fā)性硬化、慢性脊髓病、脊髓退化性疾病、腦血管病和大腦麻痹所致的肢體肌張力增高。3.本品對傳統(tǒng)療法(如抗抑郁藥)不能控制的慢性緊張性頭痛可能也有作用。 | |
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| 1.本品不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，劑量加大，不良反應(yīng)癥狀出現(xiàn)更為頻繁且明顯。2.在治療延遲期間應(yīng)進(jìn)行肝腎功能檢查、血清電解質(zhì)檢查、全血計數(shù)分類。建議定期監(jiān)測氨基轉(zhuǎn)移酶水平，可在治療開始，治療的第1個月、第3個月和第6個月及其后的時間內(nèi)進(jìn)行監(jiān)測。3.服用本品期間避免進(jìn)行注意力需高度集中的活動如駕駛、登高、操作精密儀器等。4.肝病(尤其肝功能損害)患者慎用。5.低血壓患者或與抗高血壓藥同時服用時應(yīng)慎用。6.腎功能損害者(肌酐清除率為25～50ml/min)慎用。7.老年患者慎用。8.對兒童、孕婦及哺乳期婦女的安全性尚未確定，應(yīng)慎用。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng)：常見低血壓，呈劑量相關(guān)性(用量大于2mg)，多為輕度。心動過緩、心悸和室性期前收縮少見且短暫。體位性低血壓、頭暈、眩暈和暈厥也有報道。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：常見鎮(zhèn)靜、嗜睡。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com也常見失眠、疲勞或倦睡。較少引起頭痛、神經(jīng)質(zhì)、眩暈、焦慮、暈厥和震顫，也有抑郁、虛弱、感覺異常、幻視、妄想的報道。3.內(nèi)分泌/代謝：高熱。4.消化系統(tǒng)：常見口干，也常見惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉或便秘。有引起肝功能損害甚至肝功能衰竭并導(dǎo)致死亡的報道。5.皮膚：用藥期間偶有皮疹、出汗、皮膚潰瘍和瘙癢。6.骨骼肌肉：常有背痛和肌無力。7.其他：本品極少引起依賴性。 | |
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| 口服給藥。1.疼痛性肌痙攣：每次2～4mg，每日3次，對于嚴(yán)重疼痛者，可于晚間加用2～4mg。2.神經(jīng)性強(qiáng)直狀態(tài)劑量應(yīng)個體化，首日劑量不超過6mg，分3次服用。每隔0.5～1周增加2～4mg。一般最佳有效劑量為每日12～24mg，分3～4次服用。推薦的最高日劑量為36mg。 | |
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| 1.本品可延遲對乙酰氨基酚的Tmax。2.避孕藥可減少本品的清除，從而增加本品的不良反應(yīng)。3.本品與苯妥英、磷苯妥英合用可增加苯妥英中毒的危險(出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、反射亢進(jìn)、眼震、震顫等)。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com4.乙醇可增加本品的Cmax(約15%)和藥時曲線下面積(約20%)。兩者合用可能增加對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。 | |
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