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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:阿卡波糖的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿卡波糖

阿卡波糖副作用;別名:拜糖平、拜糖蘋、阿卡糖、阿卡波化糖、Glucobay;阿卡波糖適應(yīng)癥:用于配合飲食治療糖尿病,既可以單獨應(yīng)用也可以與其他糖尿病藥物合用治療糖尿病。對非胰島素依賴型患者,當(dāng)單純飲食治療不能控制血糖時,本品應(yīng)作為一線治療藥。當(dāng)現(xiàn)有常規(guī)降糖藥不能正?刂蒲菚r,可合并使用本品。對胰島素依賴型患者可與胰島素配合使用。;阿卡波糖藥理學(xué)作用:本品為一種α葡萄糖苷酶抑制劑,是復(fù)雜的低聚糖,其結(jié)構(gòu)類似寡糖,這種非寡糖的“假寡糖”可在小腸上部細胞刷狀緣處和寡糖競爭而與α葡萄糖苷酚可逆地結(jié)合,抑制各種α葡萄糖苷酚如麥芽糖酶、異麥芽糖酶、葡萄糖淀粉酚及蔗糖酶的活性,使淀粉分解成寡糖如麥芽糖(雙糖)、麥芽三糖及糊精(低聚糖)進而分解成葡萄糖的速度減慢,使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度減慢,因此造成腸道葡萄糖的吸收減緩,從而緩解餐后高血糖,達到降低血糖的作用。
 分類名稱
一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Acarbose
 藥品別名
拜糖平、拜糖蘋、阿卡糖、阿卡波化糖、Glucobay
 藥物劑型
片劑:50mg,100mg。
 藥理作用
本品為一種α葡萄糖苷酶抑制劑,是復(fù)雜的低聚糖,其結(jié)構(gòu)類似寡糖,這種非寡糖的“假寡糖”可在小腸上部細胞刷狀緣處和寡糖競爭而與α葡萄糖苷酚可逆地結(jié)合,抑制各種α葡萄糖苷酚如麥芽糖酶、異麥芽糖酶、葡萄糖淀粉酚及蔗糖酶的活性,使淀粉分解成寡糖如麥芽糖(雙糖)、麥芽三糖及糊精(低聚糖)進而分解成葡萄糖的速度減慢,使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度減慢,因此造成腸道葡萄糖的吸收減緩,從而緩解餐后高血糖,達到降低血糖的作用。
 藥動學(xué)
口服本品0.3g后,血漿藥物濃度達峰時間2h,峰濃度為0.097μg/ml,8h后減少50%。長期服用未見藥物在體內(nèi)積蓄。在大腸、胃黏膜、小腸黏膜、膀胱、肝、腎分布濃度較高,單劑量0.2g頓服后體內(nèi)血漿分布半衰期為3.7h,血漿消除半衰期為9.6h,血漿蛋白結(jié)合率很低。主要在腸道降解或以原形方式隨糞便中排出,腸道降解是由各種淀粉酶和腸道細菌作用分解的。降解產(chǎn)物亦隨糞便排泄,僅微量由尿液中排泄,尿液中的原形藥物只有1.7%。靜脈注射阿卡波糖0.1g后,2h后尿液中以原形藥物排泄為給藥劑量的57%,24h達90%,其他途徑排泄約10%。另有研究證明本品口服的生物利用度僅為1%~2%。由此可見,口服后很少被吸收。
 適應(yīng)證
用于配合飲食治療糖尿病,既可以單獨應(yīng)用也可以與其他糖尿病藥物合用治療糖尿病。對非胰島素依賴型患者,當(dāng)單純飲食治療不能控制血糖時,本品應(yīng)作為一線治療藥。當(dāng)現(xiàn)有常規(guī)降糖藥不能正?刂蒲菚r,可合并使用本品。對胰島素依賴型患者可與胰島素配合使用。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com
 禁忌證
1.對本品過敏者、孕婦或哺乳期婦女禁用。2.18歲以下青少年、有明顯消化、吸收障礙的慢性腸功能紊亂者禁用。3.也禁用于由于腸脹氣而可能惡化的病癥如腸梗阻、腸潰瘍等。
 注意事項
1.有嚴重造血系統(tǒng)功能障礙者、有惡性腫瘤者、酗酒者、感染發(fā)熱者、用瀉藥或止瀉藥者慎用。2.如腸脹氣嚴重者,需停藥。
 不良反應(yīng)
常見脹氣(胃脹50%,腹脹30%)、腹痛、腸鳴響,偶見腹瀉(15%)、腸絞痛(約8%)和腸梗阻。這些胃腸反應(yīng)可通過緩慢增加劑量和控制飲食而減輕,多在繼續(xù)用藥中消失。如果遵守飲食規(guī)定還有嚴重不適,須請醫(yī)師診斷暫時或長期減少劑量。
 用法用量
口服:由于個體間藥效和耐受性的差異,應(yīng)由醫(yī)師確定各個患者服用的劑量。初始每天25~50mg,隨后每周增加50mg至每次0.1~0.2g,每天3次,餐中服用,就餐時隨第1~2口飯吞服。劑量可在1~2周后增加,也可根據(jù)需要,在以后的治療過程中增加。最大推薦劑量為每次0.2g。嚴格控制飲食后,如果仍有不適癥狀,則劑量就不應(yīng)再增加,而且如果需要還可降低一些。
 藥物相應(yīng)作用
與抗酸藥、消膽銨、腸道吸附劑和消化酶制品同時服用,可能會降低本品的作用。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com同時服用新霉素可使餐后血糖更為降低,并使本品胃腸反應(yīng)加劇。
 專家點評
國內(nèi)報道,一項隨機、雙、對照的臨床研究中,對77例Ⅱ型糖尿病患者口服阿卡波糖,連續(xù)24周,前3周劑量為50mg,每天3次,3周后改為0.1g,每天3次,至24周觀察結(jié)果。結(jié)果顯示阿卡波糖對降低空腹及餐后1h血糖、糖化血紅蛋白有明顯療效,對總膽固醇亦有明顯降低作用。對體重、胰島素、三酰甘油、高密度脂蛋白、膽固醇等無明顯影響。另一報道,對90例2型糖尿病患者,隨機分成3組(聯(lián)合組、阿卡波糖組、格列吡嗪組)。聯(lián)合組口服阿卡波糖并用格列吡嗪,每天口服格列吡嗪5~15mg,分1~3次服用,第4周加用阿卡波糖,初始劑量為50mg,以后逐漸遞增;阿卡波糖組每天口服阿卡波糖0.15g,若療效不好于第4周增加至每天0.3g;格列吡嗪組口服格列吡嗪每天5~15mg,分1~3次服用,若療效不好于第4周增加至每天30mg。上述3組連續(xù)治療16周,分別測定空腹、餐后2h血糖,并記錄心率、血壓、血脂、體重和肝腎功能變化。結(jié)果3組血糖和糖化血紅蛋白均較治療前明顯下降。聯(lián)合組血糖由(10.56±2.47)mmol/L降至(7.11±1.15)mmol/L;阿卡波糖組血糖由(10.64±3.08)mmol/L降至(8.15±2.35)mmol/L;格列吡嗪組血糖由(10.62±2.40)mmol/L降至(7.26±1.05)mmol/L(P<0.05);聯(lián)合組空腹、餐后2h血糖分別低于后兩組(P<0.05);聯(lián)合組和阿卡波糖組胰島素敏感指數(shù)治療后明顯高于治療前(P<0.05~0.01),而格列吡嗪組無變化;三組糖化血紅蛋白于治療后均明顯降低(P<0.05~0.01)。吉林省人民醫(yī)院對180例老年2型糖尿病患者(男性102例、女性78例)在繼續(xù)控制飲食治療前提下口服阿卡波糖,初始劑量為每天0.15g,于早、中、晚各服50mg,最大劑量為每天0.3g,連續(xù)24個月;對照組口服格列齊特(達美康)每天0.12g,于早、中、晚餐前30min各服40mg,最大劑量為每天0.48g。每4周為1個療程,于第1、2、4療程復(fù)查空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血紅蛋白、24h尿糖等。結(jié)果兩組血糖和糖化血紅蛋白均較治療前明顯下降。本品組空腹血糖由(11.01±2.63)mmol/L降至(6.87±2.94)mmol/L,餐后2h血糖由(14.51±1.46)mmol/L降至(8.90±2.65)mmol/L;而格列齊特組血糖分別由(10.47±1.90)mmol/L降至(7.17±3.22)mmol/L,餐后2h血糖由(14.72±2.2)mmol/L降至(8.47±3.16)mmol/L(P=0.05),兩組患者的糖合血紅蛋白水平均下降,1年內(nèi)復(fù)查腎功能均無改變。本品口服后吸收少,無明顯不良反應(yīng),能很好地減少腸道葡萄糖的吸收,降低餐后血糖,尤其適用于肥胖的2型糖尿病患者,是治療2型糖尿病肥胖患者首選藥物。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com
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