| 通用名 | 鹽酸美西律注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | MEXILETINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN MEIXILU ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體 |
| 藥理毒理 | 屬Ib類抗心律失常藥，可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動作電位0相除極
速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對心
臟沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)美西律引起II度或III度房室
傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時程，因此可用于QT間期延長的室性
心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較
小。美西律的有效血藥濃度0.5-2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為
2ug/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。 |
| 藥代動力學(xué) | 美西律在正常人血漿清除半衰期（t1/2）為10~12小時。血漿蛋白結(jié)合率為
50~60%。美西律在肝臟代謝，約10%經(jīng)腎排出。尿PH值不影響藥物清除，尿
PH值顯著異常可以減慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其
清除速度。 |
| 適應(yīng)癥 | 主要用于急性室性心律失常，如持續(xù)性室性心動過速。應(yīng)避免用于無癥狀
的室性早博。 |
| 用法用量 | 靜注：開始量100mg，加入5％葡萄糖液20ml中，緩慢靜注3~5分鐘。如
無效，可在5~10分鐘后再給50~100mg一次。然后以1.5 ~ 2mg/min的速度靜滴
3~4小時后滴速減至0.75~1mg/min，并維持24~48小時。 |
| 不良反應(yīng) | 可有惡心、嘔吐、嗜睡。心動過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等，大劑
量可引起低血壓、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯等。 |
| 禁忌癥 | 心源性休克和有II或III度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用。 |
| 注意事項 | （1）美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導(dǎo)阻滯病人，有
臨床試驗表明在I度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全，但要慎用。
（2）美西律可引起嚴(yán)重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失常患者。
（3）在低血壓和嚴(yán)重充血性心力衰竭病人中慎用。
（4）肝功能異常者慎用。
5、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動過緩者慎用。
6、用藥期間注意監(jiān)測血壓、心電圖。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影
響生育的作用，但在人體沒有相關(guān)報道，因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律
在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 有臨床試驗報道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未
見相互影響。
如果苯妥英鈉或其它肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可
以降低美西律的血藥濃度。有報道苯二氮卓類藥物不影響美西律的血藥濃度。美
西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。 |
| 藥物過量 | 有報道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。藥物應(yīng)用過量的表現(xiàn)包括惡心、低血
壓、竇性心動過緩、感覺異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳導(dǎo)阻滯和心跳驟停。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
