維拉帕米(verapamil)又名異搏定(isoptin)。
【藥理作用】維拉帕米在離體實(shí)驗(yàn)?zāi)芙档透]房結(jié)起搏細(xì)胞自律性,減慢竇性頻率,但在整體實(shí)驗(yàn)中,此作用被反射性的交感神經(jīng)興奮所部分抵消,人體用藥后竇性頻率減慢約10%,對房室結(jié)的傳導(dǎo)性也能抑制,主要對房室結(jié)的上部、中部有作用,對下部作用較差。過大劑量可使竇房結(jié)、房室結(jié)電活動消失?诜120mg使心電圖P-R間期延長。以上作用使維拉帕米成為治療陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥物。
維拉帕米能舒張冠狀血管及外周血管,增加缺血心肌冠脈流量,增加側(cè)枝循環(huán)流量,也降低外周阻力,降低血壓。
【不良反應(yīng)】約10%患者出現(xiàn)不良反慶,有1%患者需停用藥物?诜字挛改c道癥狀,靜脈注射可致血壓下降,偶見房室傳導(dǎo)阻滯及心收縮性下降,故禁用于嚴(yán)重心衰及中、重度房室傳導(dǎo)阻滯。
同類藥物有加洛帕米(gallopamil)即D600,有較強(qiáng)的心抑制作用,應(yīng)用價值同維拉帕米。
地爾硫卓
地爾硫卓(diltiazem)
【藥理作用】地爾硫卓對心的電生理作用和維拉帕米相似。能明顯抑制竇房結(jié)自律性而減慢心率。也減慢房室結(jié)傳導(dǎo)性,適于治療陣發(fā)性室上性心動過速。它對血管的作用接近硝苯地平,能增加冠脈流量。對心肌還有非競爭性拮抗β-受體的作用,可防治心絞痛。雷諾病及偏頭痛等。
【不良反應(yīng)】較少,約2%~5%患者可能出現(xiàn),注射給藥可引起房室傳導(dǎo)阻滯及低血壓。其他副作用有皮疹、頭痛、面部潮紅等。
硝苯地平
硝苯地平(nifedipine),又名心痛定。
【藥理作用】硝苯地平的作用與維拉帕米不同,它對竇房結(jié)房室結(jié)及心收縮性的抑制作用較弱,對血管的舒張作用明顯。給藥量略大反能加速房室傳導(dǎo),是交感神經(jīng)活性反射性增高之故。與此同理,在整體中它對心肌也不降低收縮性,因此可與β-受體阻斷藥合用。
硝苯地平舒張冠脈特別是已痙攣收縮的狹窄冠脈,故能增加缺血區(qū)流量,可治心絞痛。也能舒張外周小動脈,降低血壓,可治高血壓,硝苯地平還降低肺血管阻力及肺動脈壓,可治肺動脈高壓癥。