【不良反應(yīng)】發(fā)生率達20%,一般較輕,主要是低血壓。長期用藥約有5%患者出現(xiàn)頭痛。少數(shù)患者偶見心肌缺血癥狀加重,可能是嚴(yán)重冠脈阻塞、心率加快、血壓過低所致。
硝苯地平在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬二氫吡啶類,這類鈣拮抗藥發(fā)展較快,在作用和藥代動力學(xué)方面都有所改進,主要有以下幾種:
尼卡地平(nicardipine)舒張血管較硝苯地平強,對腦血管有一定選擇作用。尼索地平(nisoldipine)舒張血管作用更強,對冠狀血管選擇性較強,治療心絞痛及高血壓良效。尼莫地平(nimodipine)對腦血管有選擇作用而降壓作用較弱,用于治療腦血管痙攣收縮及腦供血不足等疾病,也可防治偏頭痛。尼群地平(nitrendipine)血管舒張作用強大,用于治療高血壓。非洛地平(felodipine)對冠狀血管及外周血管作用明顯,持效較久,用于治療心絞痛及高血壓。伊拉地平(isradipine)對冠脈、腦及外周血管作用較強較久,用于治療高血壓及穩(wěn)定型心絞痛。氨氯地平(amlodipine)舒張冠脈及外周血管,用于治療中、輕度高血壓作用緩慢持久,降低血壓10%~18%,無反射性心動過速。治療穩(wěn)定型心絞痛效果明顯。它的消除t1/2較久,達35~45小時,日服一次即可。拉西地平(lacidipine)也為長效藥物,日服一次,因它有較好的對細胞膜的親和力及穿透性。作用逐漸開始,不引發(fā)心悸及頭痛,也不致反射性增高交感神經(jīng)活性。有抗動脈粥樣化的作用,還能減少自由基的形成。適于治療高血壓及冠心病心絞痛。
除上述三類藥物外,還有其他鈣拮抗藥:
芐普地爾(bepridil),作用似維拉帕米,能降低竇房結(jié)自律性和房室結(jié)傳導(dǎo)性。還能阻滯鈉通道而降低快反應(yīng)細胞的自律性和傳導(dǎo)性,也阻滯鉀通道而延長不應(yīng)期。臨床用于治療室上性及室性心動過速。對冠脈的舒張作用較維拉帕米為弱,但仍可用于治療心絞痛。嚴(yán)重的不良反應(yīng)是致心律失常作用,引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,值得注意。
氟桂嗪(flunarizine)對腦血管有選擇性舒張作用,解除其痙攣,能防止缺血缺氧后神經(jīng)細胞內(nèi)Ca2+積儲所致的細胞損害。還能促進紅細胞的變形能力,改善微循環(huán),保護大腦功能。
氟桂嗪主要用于治療腦血管功能障礙,如腦血管性癡呆及腦供血障礙,能增加智力,改善記憶。也用于治療偏頭痛或各種眩暈。不良反應(yīng)較少,偶見嗜眠、皮疹。醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站www.med126.com
哌克昔林(perhexiline)的鈣拮抗作用較弱,其舒張冠脈、抑制心肌收縮性等作用也弱。主要用于治療穩(wěn)定型心絞痛。不良反應(yīng)有眩暈、無力,偶見周圍神經(jīng)炎。
普尼拉明(prenylamine),又名心可定(segontin),有非特異性鈣拮抗作用,可治療心絞痛及室性早搏、室性心動過速等。不良反應(yīng)有食欲不振、乏力、皮疹等。
制劑及用法
維拉帕米(verapamil)口服40~80mg/次,3次/日。維持量為40mg/次,3次/日。靜脈注射5~10mg/次,隔15分鐘可重復(fù)1-2次,若無效即停用。
硝苯地平(nifedipine) 口服或舌下含化10~20mg/次,3次/日。
地爾硫卓(diltiazem)口服30~60mg/次,3次/日。
氟桂嗪(flunarizine) 口服10mg/日,晚上頓服。開始時早、晚各一次。
普尼拉明(prenylamine) 口服15~30mg/次,3次/日。
哌克昔林(perhexiline) 口服100mg/次,2次/日,可遞增至300~400mg/日。
芐普地爾(bepridil) 口服100mg/次,3次/日。
尼卡地平(nicardipine) 口服10~20mg/次,3次/日。
尼莫地平(nimodipine) 靜滴治腦血管痙攣,開始1mg/小時,2小時后2mg/小時。
尼群地平(nitrendipine)口服開始10mg/日,可遞增至30mg/日。