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藥物化學-作業(yè)習題:02

藥物化學:作業(yè)習題 02:第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項選擇題1)異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成A. 綠色絡合物 B.紫色絡合物 C. 白色膠狀沉淀 D.氨氣E. 紅色溶液2)異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)A. 弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 D.鈉鹽溶液易水解E. 加入過量的硝酸銀試液,可生成銀沉淀3)鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是: A. 雙嗎啡 B.可待因 C. 苯嗎喃 D.阿樸嗎啡 E. N

第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

一、單項選擇題

1)  異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成

A. 綠色絡合物 B.紫色絡合物

C. 白色膠狀沉淀   D.氨氣

E. 紅色溶液

2)  異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)

A. 弱酸性   B.溶于乙醚、乙醇

C. 水解后仍有活性  D.鈉鹽溶液易水解

E. 加入過量的硝酸銀試液,可生成銀沉淀

3)  鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是:

A. 雙嗎啡 B.可待因

C. 苯嗎喃   D.阿樸嗎啡

E. N-氧化嗎啡

4)  結(jié)構(gòu)上不含含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是:

A. 鹽酸嗎啡    B.枸櫞酸芬太尼

C二氫埃托啡   D.鹽酸美沙酮

E. 鹽酸普魯卡因

5)  咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖,其結(jié)構(gòu)中 R1、R3、R7分別為

A. H、CH3、CH3  B.CH3、CH3、CH3

C. CH3、CH3、H  D.H、H、H

E. CH2OH、CH3、CH3

6)  鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥

A. 去甲腎上腺素重攝取抑制劑 B.單胺氧化酶抑制劑

C. 阿片受體抑制劑    D.5-羥色胺再攝取抑制劑

E. 5-羥色胺受體抑制劑

7)www.med126.com  鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是:

A. 溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)

C. 遇硝酸后顯紅色    D.與三氧化鐵試液作用,顯蘭紫色

E. 在強烈日光照射下,發(fā)生嚴重的光化毒反應

8)  鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進行的反應類型為

A. N-氧化   B.硫原子氧化

C. 苯環(huán)羥基化   D.脫氯原子

E. 側(cè)鏈去N-甲基

9)  造成氯氮平毒性反應的原因是:

A. 在代謝中產(chǎn)生的氮氧化合物 B.在代謝中產(chǎn)生的硫醚代謝物

C. 在代謝中產(chǎn)生的酚類化合物 D.抑制β受體

E. 氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應

10)  不屬于苯并二氯★的藥物是:

A. 地西泮 B.氯氮★

C. 唑吡坦 D.三唑侖

E. 美沙唑侖

11) 苯巴比妥不具有下列哪種性質(zhì)

  A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇

  C.有硫磺的刺激氣味  D.鈉鹽易水解

  E.與吡啶,硫酸銅試液成紫堇

12) 安定是下列哪一個藥物的商品名

  A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯

C.地西泮D.鹽酸氯丙嗪

E.苯妥英

13) 苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成

  A.綠色絡合物  B.紫堇色絡合物

  C.白色膠狀沉淀D.氨氣

  E.紅色

14) 硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物

  A.超長效類(>8小時)  B.長效類(6-8小時)

  C.中效類(4-6小時) D.短效類(2-3小時)

  E.超短效類(1/4小時)

15) 吩噻嗪第2位上為哪個取代基時,其安定作用最強

  A.-H B.-Cl

C.COCH3 D.-CF3

E.-CH3

16) 苯巴比妥合成的起始原料是

  A.苯胺  B.肉桂

C.苯乙酸乙酯  D.苯丙酸乙酯

E.二甲苯胺

17) 鹽酸哌替啶與下列試液顯橙紅色的是

  A.硫酸甲醛試液B.乙醇溶液與苦味酸溶液

  C.硝酸銀溶液  D.碳酸鈉試液

  E.二氯化鈷試液

18) 鹽酸嗎啡水溶液的pH值為

  A.1-2B.2-3

C.4-6D.6-8

E.7-9

19) 鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是

  A.雙嗎啡B.可待因

  C.阿樸嗎啡 D.苯嗎喃

  E.美沙酮

20) 嗎啡具有的手性碳個數(shù)為

  A.二個  B.三個

C.四個  D.五個

E.六個

21) 鹽酸嗎啡溶液,遇甲醛硫酸試液呈

  A.綠色  B.藍紫色

C.棕色  D.紅色

E.不顯色

22) 關于鹽酸嗎啡,下列說法不正確的是

  A. 白色、有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 B.天然產(chǎn)物

  C.水溶液呈堿性 D.易氧化

  E.有成癮性

23) 結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是

  A.鹽酸嗎啡    B.枸櫞酸芬太尼

C.二氫埃托菲 D.鹽酸美沙酮

E.苯噻啶

24) 經(jīng)水解后,可發(fā)生重氮化偶合反應的藥物是

  A.可待因  B.氫氯噻嗪

C.布洛芬  D.咖啡因

E.苯巴比妥

二、配比選擇題

1)   

A. 苯巴比妥    B.氯丙嗪

C. 咖啡因 D.丙咪嗪

E. 氟哌啶醇

1.  N,N-二甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[B, f ]氮雜★-5丙胺

2.  5-乙基-5苯基-2,4,6--(1H,3H,5H)嘧啶三酮

3.  1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1哌啶基]-1-丁酮

4.  2-氯-N,N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺

5.  3,7-二氫-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

2)   

A. 作用于阿片受體    B.作用多巴胺

C. 作用于苯二氮★ω1受體    D.作用于磷酸二酯酶

E. 作用于GABA受體

1.  美沙酮 2.  氯丙嗪

3.  普羅加比   4.  茶堿

5.  唑吡坦

3)   

A.苯巴比妥B.氯丙嗪

C.利多卡因D.乙酰水楊酸

E.吲哚美辛

1.  2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺

2.  5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

3.  1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸

4.  2-(乙酰氧基)-苯甲酸

5.  2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺

4)   

A.咖啡因  B.嗎啡

C.阿托品  D.氯苯拉敏

E.西咪替丁

1.  具五環(huán)結(jié)構(gòu)  2.  具硫醚結(jié)構(gòu)

3.  具黃嘌呤結(jié)構(gòu)4.  具二甲胺基取代

5.  常用硫酸鹽

三、比較選擇題

1)   

A. 異戊巴比妥   B.地西泮

C. A和B 都是   D.A 和B都不是

1.  鎮(zhèn)靜催眠藥 2.  具有苯并氮雜★結(jié)構(gòu)

3.  可作成鈉鹽 4.  易水解

5.  水解產(chǎn)物之—為甘氨酸

2)   

A. 嗎啡   B.哌替啶

C. A和 B都是   D.A和B都不是

1.  麻醉藥  2.  鎮(zhèn)痛藥

3.  主要作用于μ受體   4.  選擇性作用于κ受體

5.  肝代謝途徑之一為去N-甲基

3)   

A. 氟西汀 B.氯氮平

C. A 和B都是    D.A和B都不是

1.  為三環(huán)類藥物    2.  含丙胺結(jié)構(gòu)

3.  臨床用外消旋體   4.  屬于5-羥色胺重攝取抑制劑

5.  非典型的抗精神病藥物

4)   

A.苯巴比妥B.地西泮

C.A和B都是 D.A和B都不是

1.  顯酸性2.  易水解

3.  與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡合物

4.  加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀   5.  用于催眠鎮(zhèn)靜

5)   

A.地西泮  B.咖啡因

C.A和B都是 D.A和B都不是

1.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)  2.在水中極易溶解

3.可以被水解 4.可用于治療意識障礙

5.可用紫脲酸胺反應鑒別

6)   

A.嗎啡 B.哌替啶

C.A和B都是 D.A和B都不是

1.  麻醉藥 2.  鎮(zhèn)痛藥

3.  常用鹽酸鹽4.  與甲醛-硫酸試液顯色

5.  遇三氯化鐵顯色

7)   

A.鹽酸嗎啡B.芬他尼

C.A和B都是 D.A和B都不是

1.有嗎啡喃的環(huán)系結(jié)構(gòu)2.水溶液呈酸性

3.與三氯化鐵不呈色  4.長期www.med126.com使用可致成癮

5.系合成產(chǎn)品

四、多項選擇題

1)  影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是

A. pKa B.脂溶性

C . 5位取代基的氧化性質(zhì) D.5取代基碳的數(shù)目

E. 酰胺氮上是否含烴基取代

2)  巴比妥類藥物的性質(zhì)有

A. 具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體

B. 與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍色

C. 具有抗過敏作用

D. 作用持續(xù)時間與代謝速率有關

E.  pKa值大,未解離百分率高

3)  在進行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中,得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有

A. 羥基的;   B.N上的烷基化

C. 1位的脫氫 D.羥基烷基化

E. 除去D環(huán)

4)  下列哪些藥物的作用于阿片受體

A. 哌替啶 B.美沙酮

C. 氯氮平 D.芬太尼

E. 丙咪嗪

5)  中樞興奮劑可用于

A. 解救呼吸、循環(huán)衰竭   B.兒童遺尿

C. 對抗抑郁癥   D.抗高血壓

E. 老年性癡呆的治療

6)  屬于5-羥色胺重攝取抑制劑的藥物有

A. 氟斯必林    B.氟伏沙明

C. 氟西汀 D.納洛酮

E. 舍曲林

7)  氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有

A. 對氯苯基  B.對氟苯甲;

C. 對羥基哌啶 D.丁酰苯

E. 哌嗪

8)  具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有

A. 氯丙嗪 B.匹莫齊特

C. 洛沙平 D.丙咪嗪

E. 地昔帕明

9)  鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有

A. 巴比妥類    B.GABA衍生物

C. 苯并氮★類   D.咪唑并吡啶類

E. 酰胺類

10)  屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有

A. 尼可剎米    B.柯柯豆堿

C. 安鈉咖 D.二羥丙茶堿

E. 茴拉西坦

11)  屬于苯并二氮卓類的藥物有

A.氯氮卓   B.苯巴比妥

C.地西泮  D.硝西泮

E.奧沙西泮

12)  地西泮水解后的產(chǎn)物有

A.2-苯甲;-4-氯苯胺  B.甘氨酸  

C.氨  D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮  

E.乙醛酸

13)  屬于哌替啶的鑒別方法有

A.重氮化偶合反應  B.三氯化鐵反應

C.與苦味酸反應     D.茚三酮反應

E.與甲醛硫酸反應

14)  在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中,得到新藥的工作有  

A.羥基的;疊.N上的烷基化 

C.1位的改造 D.羥基的醚化

E.取消哌啶環(huán)

15)  下列哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥

A.哌啶類 B.黃嘌呤類 

C.氨基酮類  D.嗎啡烴類 

E.芳基乙酸類

16)  下列哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物

A.蒂巴因 B.雙嗎啡  

C.阿撲嗎啡  D.左嗎喃 

E.N-氧化嗎啡

17)  合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有

A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯

C.雷尼替丁 D.咖啡因 

E.鹽酸氯丙嗪

五、名詞解釋

1)  受體的激動劑

2)  受體的拮抗劑

3)  催眠藥

4)  癲癇

5)  鎮(zhèn)靜藥

6)  安定藥

7)  抗精神病藥

8)  鎮(zhèn)痛藥

9)  中樞興奮藥

10) 蘇醒藥

六、問答題

1)  巴比妥類藥物的一般合成方法中,用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時,當兩個取代基大小不同時,應先引入大基團,還是小基團?為什么?

2)  試述巴比妥藥物的一般合成方法?

3)  巴比妥類藥物的一般合成方法中,為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反應?

4)  巴比妥藥物的一般合成方法中,為什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7~7.5?

5)  苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同,為什么?

6)  苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)?這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的?如何檢查雜質(zhì)的限量?

7)  試說明異戊巴比妥的化學命名。

8)  巴比妥藥物具有哪些共同的化學性質(zhì)?

9)  試述銀量法測定巴比妥類藥物含量的原理。

10) 巴比妥類藥物為什么具有酸性?

11) 配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時,所用蒸餾水為什么需預先煮沸?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理?

12) 為什么巴比妥C5次甲基上的兩個氫原子必須全被取代才有療效?

13) 巴比妥藥物化學結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時間有何關系?

14) 乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異?

15) 苯妥英鈉及其水溶液為什么都應密閉保存或新鮮配制?

16) 如何由二苯酮合成苯妥英鈉?

17) 如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉?寫出反應過程。

18) 二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應過程如何?

19) 用硝酸銀試液能區(qū)別苯巴比妥鈉和苯妥英鈉嗎?

20) 如何用化學方法區(qū)別嗎啡和可待因?

21) 如何檢查嗎啡中有無阿樸嗎啡存在?

22) 合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類?這些藥物的化學結(jié)構(gòu)類型不同,但為什么都具有類似嗎啡的作用?

23) 根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu),解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應,而可待因不反應,以及可待因在濃硫酸存在下加熱,又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應的原因?

24) 如何檢查可待因中混入的微量嗎啡?

25) 嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價值的主要有幾類?這些合成代用品的化學結(jié)構(gòu)類型。

26) 鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來源不同可分為哪幾類?

27) 由環(huán)氧乙烷和芐氰如何制鹽酸哌替啶?

28) 嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類藥物,它們藥理作用相同嗎?

29) 試說明地西泮的化學命名。

30) 試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

31) 請敘述說普羅加比(Pragabide)作為前藥的意義。

32) 吩噻嗪類藥物的作用與結(jié)構(gòu)的關系如何?

33) 試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。

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