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新的9-脫氧-9-二氫-9A-氮雜-9A-高紅霉素A的3-去紅霉糖基9a-N-氨基甲;9a-N-硫代氨基甲酰基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 普利瓦研究院有限公司/Z·馬魯西克伊斯圖克;N·庫云季奇;S·穆塔克
公開(公告)號(hào) CN1788013A  
公開(公告)日 2006.06.14  
申請(專利)號(hào) CN200480013043.8  
申請日期 2004.05.11  
專利名稱 新的9-脫氧-9-二氫-9A-氮雜-9A-高紅霉素A的3-去紅霉糖基9a-N-氨基甲;9a-N-硫代氨基甲酰基衍生物  
主分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.14 HR P20030381A  
申請(專利權(quán))人 普利瓦研究院有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 Z·馬魯西克伊斯圖克;N·庫云季奇;S·穆塔克  
地址 克羅地亞薩格勒布  
頒證日  
國際申請 2004-05-11 PCT/HR2004/000014  
進(jìn)入國家日期 2005.11.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 克羅地亞;HR  
主權(quán)項(xiàng) 新的通式(I)的9a-N-氨基甲;-和9a-N-硫代氨基甲;-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅霉素A的3-去紅霉糖基衍生物, 它們與無機(jī)或有機(jī)酸形成的藥學(xué)上可接受的加成鹽和它們的水合物, 其中 R1單獨(dú)代表氫,或者與R2一起代表雙鍵, R2單獨(dú)代表氫、羥基或式(II)的基團(tuán), 其中 Y單獨(dú)代表單環(huán)芳環(huán),未被取代或被獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)取代:鹵素、OH、OMe、NO2、NH2, 或者 R2與R3一起代表酮,或者與R一起代表雙鍵, R3單獨(dú)代表氫,或者與R2一起代表酮,或者與R4一起代表醚, R4單獨(dú)代表羥基、OCH3基團(tuán),或者與R3一起代表醚, R5單獨(dú)代表C1-C4烷基,C2-C4鏈烯基、-(CH2)mAr,其中Ar單獨(dú)代表苯基或者被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自鹵素或鹵代烷基的基團(tuán)取代的苯基,而m為0-3, R6單獨(dú)代表氫或羥基保護(hù)基, X代表氧或硫。  
摘要 本發(fā)明涉及新的通式(I)的9a-N-氨基甲;9a-N-硫代氨基甲;-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅霉素的3-去紅霉糖基衍生物,它們與無機(jī)或有機(jī)酸形成的藥學(xué)上可接受的加成鹽和它們的水合物,其中R1單獨(dú)代表氫,或者與R2一起代表雙鍵,R2單代表氫、羥基或式(I I)的基團(tuán),其中Y單獨(dú)代表單環(huán)芳環(huán),未被取代或被獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)取代:鹵素、OH、OMe、NO2、NH2,或者R2與R3一起代表酮,或者與R1一起代表雙鍵,R3單獨(dú)代表氫,或者與R2一起代表酮,或者與R4一起代表醚,R4單獨(dú)代表羥基、OCH3基團(tuán),或者與R3一起代表醚,R5單獨(dú)代表C1-C4烷基,C2-C4鏈烯基、-(CH2)mAr,其中Ar單獨(dú)代表苯基或者被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自鹵素或鹵代烷基的基團(tuán)取代的苯基,而m為0-3,R6獨(dú)立地代表氫或羥基保護(hù)基,X代表氧或硫,本發(fā)明涉及用于合成具有抗菌活性的其它大環(huán)內(nèi)酯化合物的中間產(chǎn)物,它們的制備方法,它們與無機(jī)或有機(jī)酸形成的藥學(xué)上可接受的加成鹽和它們的水合物,用于制備藥物組合物的方法,以及藥物組合物用于治療細(xì)菌感染的應(yīng)用。  
國際公布 2004-11-25 WO2004/101591 英  
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