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不對(duì)稱的4,6-雙(芳氧基)嘧啶衍生物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 拜爾公司/H·魏因特里特;U·施特爾策;H·加耶爾;W·許布施
公開(公告)號(hào) CN1280278C  
公開(公告)日 2006.10.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01807001.9  
申請(qǐng)日期 2001.03.12  
專利名稱 不對(duì)稱的4,6-雙(芳氧基)嘧啶衍生物的制備方法  
主分類號(hào) C07D239/52(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/52(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.24 DE 10014607.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 拜爾公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·魏因特里特;U·施特爾策;H·加耶爾;W·許布施  
地址 德國萊沃庫森  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2001-03-12 PCT/EP2001/002731  
進(jìn)入國家日期 2002.09.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張?jiān)?馬崇德  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)化合物的制備方法,其中Ar1代表具有3-7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基,該雜環(huán)基可任意選擇地被鹵素或被各自具有1-4個(gè)碳原子的烷基,烷氧基,鹵代烷基,鹵代烷氧基取代;或代表苯基或萘基,各自可任意選擇地被相同或不同的取代基一至四取代,所述取代基選自下列取代基:鹵素,氰基,硝基,甲酰基,羧基,氨基甲;虼被柞;;各自是直鏈或支鏈的,各自具有1-8個(gè)碳原子的烷基,氧代烷基,烷氧基,烷氧基烷基,烷硫基烷基,二烷氧基烷基,烷硫基,烷基亞磺;蛲榛酋;;各自是直鏈或支鏈的,各自具有2-6個(gè)碳原子的烯基或烯氧基;各自是直鏈或支鏈的,各自具有1-6個(gè)碳原子和1-13個(gè)相同或不同鹵素原子的鹵代烷基,鹵代烷氧基,鹵代烷硫基,鹵代烷基亞磺;螓u代烷基磺;;各自是直鏈或支鏈的,各自具有2-6個(gè)碳原子和1-11個(gè)相同或不同鹵素原子的鹵代烯基或鹵代烯氧基;各自是直鏈或支鏈的二烷基氨基;在各自的烴鏈上具有1-6個(gè)碳原子的烷基羰基,烷基羰氧基,烷氧基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,芳烷基氨基羰基,二烷基氨基羰氧基,烯基羰基或炔基羰基;各自具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷氧基;各自二鍵連接的具有3或4個(gè)碳原子的亞烷基,具有2或3個(gè)碳原子的氧基亞烷基或具有1或2個(gè)碳原子的二氧基亞烷基,其中各自可任意選擇地被選自氟、氯、氧代、甲基、三氟甲基和乙基基團(tuán)中的相同或不同取代基一至四取代;以及各自可任意選擇地其環(huán)上被鹵素和/或直鏈或支鏈的、具有1-4個(gè)碳原子的烷基或烷氧基一至三取代的苯基,苯甲酰基,苯甲酰基乙烯基,肉桂;,雜環(huán)基或在各自烷基部分各自具有1-3個(gè)碳原子的苯基烷基,苯基烷氧基或雜環(huán)基烷基,X代表氫,氟,氯或溴,L1,L2,L3,L4和L5可以是相同或不同的并各自獨(dú)立地分別代表氫,鹵素,氰基,硝基,甲酰基,具有1-6個(gè)碳原子的烷基羰基,烷氧基羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,各自具有1-6個(gè)碳原子并各自可任意選擇地被1-5個(gè)鹵素原子取代的烷基,烷氧基,烷硫基,烷基亞磺;蛲榛酋;,或L1,L2,L3和L4可以是相同或不同的并各自獨(dú)立地分別代表氫,鹵素,氰基,硝基,甲酰基,具有1-6個(gè)碳原子的烷基羰基,烷氧基羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,各自具有1-6個(gè)碳原子并各自可任意選擇地被1-5個(gè)鹵素原子取代的烷基,烷氧基,烷硫基,烷基亞磺;蛲榛酋;约癓5特別代表下列基團(tuán)之一:其中*代表與苯基的連接點(diǎn),以及其中基團(tuán)Ar1和是不同的,其特征在于使通式(II)的4,6-二氯嘧啶衍生物,其中X如上定義,a)首先,第一步,將其與通式(III)化合物在存在稀釋劑以及酸性接受體下反應(yīng),Ar1-OH,(III)其中Ar1如上定義,然后在第二步中,將所得式(IV)化合物其中Ar1和X如上定義與通式(V)化合物在存在溶劑,存在堿并加入2-40mol%的1,4-二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷下反應(yīng),其中L1,L2,L3,L4和L5如上定義,或b)首先,第一步,將其與通式(V)化合物在存在稀釋劑以及酸性接受體下反應(yīng),其中L1,L2,L3,L4和L5如上定義,然后將所得式(VI)化合物其中X,L1,L2,L3,L4和L5如上定義,在第二步中,與通式(III)化合物在存在溶劑,存在堿并加入2-40mol%的1,4-氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷下反應(yīng),Ar1-OH,(III)其中Ar1如上定義。  
摘要 本發(fā)明涉及通過加入二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷[DABCO]制備下列通式的、已知的不對(duì)稱4,6-雙(芳氧基)嘧啶衍生物的新方法,∴其中Ar1分別代表取代或未取代的芳基或雜環(huán)基,X代表氫、氟、氯或溴以及L1-L5如權(quán)利要求1定義。  
國際公布 2001-10-04 WO2001/072719 德  
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