公開(公告)號
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CN1714076A
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公開(公告)日
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2005.12.28
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申請(專利)號
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CN200380103761.X
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申請日期
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2003.11.10
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專利名稱
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芳基脲基衍生物及其醫(yī)藥用途
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主分類號
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C07C275/42
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分類號
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C07C275/42;C07C309/46;C07D209/40;C07D213/72;C07D231/56;C07D257/04;C07D271/07;C07D333/36;A61K31/17;A61K31/19;A61K31/381;A61K31/416;A61K31/4245;A61K31/44
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.21 DK PA200201803
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申請(專利權(quán))人
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神經(jīng)研究公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·瓦爾蓋爾森;E·O·尼爾森;D·彼得斯
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地址
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丹麥巴勒魯普
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頒證日
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國際申請
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2003-11-10 PCT/DK2003/000768
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進(jìn)入國家日期
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2005.05.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I表示的芳基脲基衍生物、任意其對映體或其對映體的任意混合物或其藥物上可接受的加成鹽:其中:AC表示選自下列的酸性基團(tuán):-SO2OH;-SO2NH2;通式-(CH2)nCOOH的基團(tuán),其中n為0、1、2或3;通式-(CX)OH的基團(tuán),其中X表示O或NR″,其中R″表示氫或烷基;或X與R′一起形成雜環(huán);和如下結(jié)構(gòu)的雜環(huán):,或;且R′表示氫或烷基;或R′和X一起形成雜環(huán);且R1和R2各自獨(dú)立地表示氫、鹵素、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、鹵代烷基、硝基或氰基;且如果R1和R2之一表示氫,那么R1和R2中的另一個(gè)不為氫;且AR表示芳族單-、雙-或多環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)基,該芳族基團(tuán)任選被取代基取代一次或多次,所述的取代基選自鹵素、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、鏈烯基、炔基、羥基、烷氧基、氧代、鹵代烷基、硝基、氰基、苯基或芐基;或該芳族基團(tuán)任選被結(jié)構(gòu)-O-(CH2)m-O-的亞甲二氧基或高級同系物取代,其中m為1、2或3。
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摘要
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本發(fā)明涉及用作離子化GluR5受體的選擇性和非競爭性拮抗劑的新芳基脲基苯甲酸衍生物。本發(fā)明的芳基脲基衍生物因其生物活性而被視為可用于治療對調(diào)節(jié)天冬氨酸或谷氨酸受體有應(yīng)答的疾病。本發(fā)明還提供了本發(fā)明化學(xué)化合物的應(yīng)用以及包括所述化學(xué)化合物的藥物組合物和治療對調(diào)節(jié)天冬氨酸或谷氨酸受體有應(yīng)答的疾病或障礙或病癥的方法。
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國際公布
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2004-06-03 WO2004/046090 英
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