公開(公告)號
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CN1993343A
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公開(公告)日
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2007.07.04
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申請(專利)號
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CN200580022431.7
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申請日期
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2005.06.29
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專利名稱
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作為雌激素配體的四環(huán)化合物
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主分類號
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C07D307/77(2006.01)I
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分類號
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C07D307/77(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07J69/00(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.7.1 US 60/584,516
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·P·米勒;M·D·科利尼;R·L·莫里斯;R·R·小辛豪斯
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2005-06-29 PCT/US2005/023044
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進(jìn)入國家日期
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2006.12.31
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德;梁 謀
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物 其中: Q具有結(jié)構(gòu)II、III或IV: R1、R4、R5、R6、R7、R7’、R8和R11分別獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、-OR20、鹵素、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、NR20R21、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20; n=0或1; 每個R20和R21獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、-CF3、芐基、-CO2(C1-C6烷基)和-CO(C1-C6烷基); 條件是: a)一個R2或R3必須是-OR20; b)一個R9或R10必須是-OR20; c)當(dāng)R2是-OR20時,則R1和R3獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-C6烷基、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20; d)當(dāng)R3是-OR20時,則R2和R4獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、鹵素、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20; e)當(dāng)R9是-OR20時,則R8和R10獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、鹵素、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20; f)當(dāng)R10是-OR20時,則R9和R11獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、鹵素、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20;且 g)當(dāng)Q具有結(jié)構(gòu)IV,且R7、R7’、R8、R9、R11分別是H,且n=0時,則R10不是OR20; 或其可藥用鹽。
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摘要
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本發(fā)明提供具有結(jié)構(gòu)式(I)的雌激素受體調(diào)節(jié)劑,其中R1、R2、R3、R4、Q、n、R8、R9、R10和R11在本說明書里已定義;或其可藥用鹽。本發(fā)明還提供制備和應(yīng)用所述化合物的方法。
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國際公布
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2006-01-19 WO2006/007503 英
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