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喹喔啉二氫鹵酸鹽二水合物及其合成方法

公開(公告)號(hào) CN101133051A  
公開(公告)日 2008.02.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680006446.9  
申請(qǐng)日期 2006.03.07  
專利名稱 喹喔啉二氫鹵酸鹽二水合物及其合成方法  
主分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.3.7 US 60/659,228  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·伊拉;A·塔代永;J·H·瑟爾斯特德;S·德什姆克  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-03-07 PCT/US2006/008308  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.08.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物的二氫鹵酸鹽二水合物: 其中: A是芳基或雜芳基; B是(CR13R14)k-D; D是H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基; k是0、1、2或3; R1是H、互變異構(gòu)形式或烷基; R2、R3和R4獨(dú)立地是H、烷基、鹵素或OR1; R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12獨(dú)立地是H、烷基、鏈烯基或炔基; R13和R14每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是H或烷基。  
摘要 公開了促性腺激素釋放激素受體拮抗劑的結(jié)晶多晶型物形式、包括喹喔啉二氫鹵酸鹽二水合物的結(jié)晶多晶型物、特別是6-({4-[2-(4-叔丁基苯基)-1H-苯并咪唑-4-基]-哌嗪-1-基}甲基)-喹喔啉二鹽酸鹽二水合物的結(jié)晶多晶型物、制備它們的方法以及含有它們的藥物組合物和劑型。  
國(guó)際公布 2006-09-14 WO2006/096785 英  
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