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一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗抑郁藥物 三級分類:5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑 | |
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鹽酸托莫西汀、Tomoxetine Hydrochloride、斯德瑞 | |
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膠囊:(1)5mg;(2)10mg;(3)18mg;(4)25mg;(5)40mg;(6)60mg。 | |
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本藥為甲苯氧苯丙胺衍生物,可選擇性抑制去甲腎上腺素(NE)的突觸前轉(zhuǎn)運,增強去甲腎上腺素功能,而起到抗ADHD和抗抑郁作用。對其他神經(jīng)遞質(zhì)受體(如膽堿能、組胺、多巴胺、5-羥色胺以及α-腎上腺素等受體)幾乎無親和力。 | |
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本藥口服后1~2h達血藥濃度峰值,曲線下面積(AUC)為2766(ng·h)/ml。代謝能力強者口服生物利用度為63%,代謝能力弱者為94%?偟鞍捉Y(jié)合率為98%,分布容積(Vd)為250L。在肝臟通過細胞色素P450 2D6廣泛代謝,主要活性代謝產(chǎn)物為4-羥基托莫西汀。主要經(jīng)腎排泄,少量從糞便排泄。代謝能力強者清除半衰期為4~5h,代謝能力弱者為22h。 | |
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1.主要用于兒童和青少年的注意缺陷障礙(注意缺陷與多動障礙,ADHD)。2.用于治療抑郁癥。 | |
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1.與細胞色素P450 2D6抑制藥合用時,注意調(diào)整劑量。對代謝能力弱的患者,應維持低劑量給藥。用藥期間應監(jiān)測患者的發(fā)育情況。2.慎用:(1)高血壓和心臟病患者(本藥可使血壓升高和心率加快)。(2)低血壓或有低血壓傾向的患者(本藥可引起直立性低血壓)。(3)腎功能不全者。(4)黃疸、肝臟疾病患者(可增加肝毒性的風險)。(5)代謝能力弱者。(6)有藥物依賴史者。(7)尿潴留或膀胱功能異;颊(本藥可引起尿潴留等)。(以上均選自國外資料)3.藥物對兒童的影響:尚缺乏6歲以下兒童用藥的臨床研究資料,部分患兒在治療初期可能出現(xiàn)體重降低。4.藥物對老人的影響:尚缺乏老人用藥的臨床研究資料。醫(yī)學全/在線payment-defi.com5.藥物對妊娠的影響:動物實驗中,大劑量的本藥會對胎仔產(chǎn)生影響,并有致畸作用。孕婦慎用本藥。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。6.藥物對哺乳的影響:哺乳婦女慎用本藥。7. 貯法:室溫、干燥避光處保存。 | |
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主要有便秘、口干、惡心、食欲減退、失眠、性欲降低等。 | |
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1.成人常規(guī)劑量:口服給藥:一日0.5~1.2mg/kg,可早晨頓服或早晚分2次給藥。2.兒童常規(guī)劑量:口服給藥:ADHD:(1)體重不高于70kg者,推薦的初始計量為一日0.5mg/kg,應在3日內(nèi)達到目標劑量,即一日約80mg,晨起給藥1次或分早晚2次給藥。一日極量為1.4mg/kg(或100mg)。(2)體重大于70kg者,用法用量同成人。 | |
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1.與細胞色素P450 2D6抑制藥(如帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁)合用,可增加本藥的血藥濃度。2.與沙丁胺醇合用可使心率加快、血壓升高。3.與AMOI(如異卡波肼、苯乙肼、嗎氯貝胺、拉扎貝胺、氯吉蘭、司來吉蘭、苯環(huán)丙胺等)合用,可增加出現(xiàn)5-羥色胺綜合征的風險(高熱、強直、肌陣攣、生命體征的快速波動、精神狀態(tài)改變等)。醫(yī).學全在線payment-defi.com正在服用單胺氧化酶抑制藥(AMOI)或停用AMOI未超過2周者不能使用本藥。4.與哌甲酯合用,無相加的心血管效應。 | |
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