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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗炎癥介質(zhì)類藥物 三級分類：H1受體阻斷劑 | |
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| 具有獨特的抗組胺和抗其他炎癥介質(zhì)的雙重作用，是一種強效和高度選擇性的H1受體拮抗劑，能抑制組胺誘導(dǎo)的毛細血管通透性增加、水腫及支氣管痙攣。動物模型研究證明其抑制誘導(dǎo)的豚鼠支氣管狹窄作用與西替利嗪等效，而為氯雷他定的7倍。咪唑斯汀可抑制活化的肥大細胞釋放組胺，抑制炎性細胞的趨化作用，同時還抑制變態(tài)反應(yīng)時細胞間黏附分子-1的釋放。此外，本品還具有抗炎活性，在大鼠模型中口服咪唑斯汀0.1～10mg/kg可抑制花生四烯酸誘發(fā)的水腫，實驗證明它對5-脂氧合酶有抑制作用，從而抑制了花生四烯酸誘發(fā)的炎癥。本品在抗組胺劑量下沒有抗膽堿作用和鎮(zhèn)靜作用。 | |
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| 口服吸收迅速，tmax為1.5h，平均分布半衰期約為2h，消除半衰期約為13h。生物利用度約為65.5%，不受食物和乙醇的影響。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com與血漿蛋白結(jié)合率約為98.4%。在有規(guī)律地每天服用咪唑斯汀直至14天，一般在第3天達到穩(wěn)定狀態(tài)，未觀察到有蓄積。本品主要在肝臟經(jīng)葡萄糖醛酸化代謝，已確定的代謝物均無藥理活性，84%～95%從糞便中排出，只有極少量(＜0.5%)的藥物以原形從尿中排出。 | |
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| 1.心電圖異常(明顯或可疑Q-T間期延長)或低血鉀者禁用。2.孕期尤其是前3個月和哺乳期禁用。 | |
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| 1.用藥超量時，可用常規(guī)方法清除未吸收的藥物，并進行24h的包括Q-T間期和心律的心臟監(jiān)測在內(nèi)的全面監(jiān)護。2.腎功能不全者血液透析不能增加藥物的清除。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com | |
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| 常見的不良反應(yīng)為頭痛、嗜睡、鼻炎、背痛、疲倦、體重增加、腹疼、腹瀉、感冒樣癥狀、咽炎等，少數(shù)有短暫血肌酐升高、中性粒細胞減少，無須停藥即可恢復(fù)正常。 | |
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| 比較了本品10mg與特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg，以及安慰劑對風團和皮膚潮紅形成的抑制作用，結(jié)果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。一項關(guān)于咪唑斯汀長期治療慢性蕁麻疹的療效和安全性的研究顯示，211名患者蕁麻疹的發(fā)病次數(shù)由第1天的5.4±2.4減少至12個月后的1.1±1.9，中重度瘙癢者的比例由第1天的60%減少至12個月后的12%，持續(xù)用藥1年而藥物敏感性不下降。8項雙盲、安慰劑對照志愿者研究，使用標準測試表明，本品對駕駛行為影響較少，比推薦劑量高1～2倍時，本品只出現(xiàn)低水平的鎮(zhèn)靜作用。另有臨床試驗表明本品與乙醇無潛在的藥學(xué)相互作用。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com在16名男性健康志愿者實驗中(每天10mg)，未發(fā)現(xiàn)本品對技能操作和記憶力有影響。 | |
