| 公開(公告)號 | CN100339374C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200410042299.3 |
| 申請日期 | 1999.12.30 |
| 專利名稱 | 調(diào)節(jié)雌激素受體的化合物和方法 |
| 主分類號 | C07D311/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D311/16(2006.01)I;C07D311/18(2006.01)I;A61K31/37(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 99816374.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.12.30 US 60/114472 |
| 申請(專利權(quán))人 | 信號藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·M·斯坦;D·W·安德森;L·M·加約;M·S·蘇特蘭德;M·杜布勒戴;G·I·舍夫林;A·科伊斯;S·坎蒙克胡尼;R·K·雅盧里;S·S·巴格瓦特;J·A·麥基 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有以下結(jié)構(gòu)的化合物：或其立體異構(gòu)體和藥學(xué)可接受鹽，其中：n是0、1、2、3或4；p是1或2；R1是未取代苯基或被一個或多個選自鹵素、-OH、-R′、-OR′、-COOH、-COOR′、-COR′、-CONH2、-NH2、-NHR′、-NR′R′、-SH、-SR′、-SOOR′、-SOOH和-SOR′的取代基取代的苯基，其中各自出現(xiàn)的R′獨立地選自未取代或取代的C1-8烷基、C6-12芳基、C7-12芳烷基、C3-12雜環(huán)或C4-16雜環(huán)烷基；R2是NRaRb，其中Ra和Rb獨立地為氫、C1-8烷基或C6-12芳基，其中Ra和Rb至多被三個獨立選自C1-6烷基、鹵素、C1-6烷氧基、羥基和羧基的取代基任選取代；或R2是以下結(jié)構(gòu)的雜環(huán)：其中：m1和m2獨立地是0、1或2，和m1和m2不同時為0，A是CH2、O、S或NH，Z表示0、1、2或3個雜環(huán)取代基，其選自鹵素、C1-8烷基、C6-12芳基或C7-12芳烷基；并且其中所述雜環(huán)上的任何氫原子可以與該雜環(huán)的相鄰原子上的氫原子一起構(gòu)成雙鍵；R3是氫、R4、C(＝O)R4、C(＝O)OR4、CONHR4、CONR4R5或SO2NR5R5；R4和R5獨立地為C1-8烷基、C6-12芳基或C7-12芳烷基，其中上述各基團被1至3個獨立選自R7的取代基任選取代，和q為0、1或2；R6是氫或C1-4烷基；和R7是氫、鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-4烷氧基、C1-4酰氧基、C1-4硫基、C1-4烷基亞硫�；�、C1-4烷基磺酰基、(羥基)C1-4烷基、C6-12芳基、C7-12芳烷基、COOH、CN、CONHOR8、SO2NHR8、NH2、C1-4烷基氨基、C1-4二烷基氨基、NHSO2R8或NO2，其中各自出現(xiàn)的R8獨立地為C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通過雌激素受體(ER)調(diào)節(jié)基因表達的具有結(jié)構(gòu)I的化合物，以及含有它們的藥物組合物；其中R1、R2、R3、n和p在本發(fā)明中定義。本發(fā)明還公開了調(diào)節(jié)表達ER的細(xì)胞和/或組織內(nèi)ER的方法，例如調(diào)節(jié)骨骼、乳腺、前列腺、子宮、CNS或心血管系統(tǒng)中ER的方法。本發(fā)明還公開了治療雌激素相關(guān)性疾病的方法，包括的疾病例如是乳腺癌、骨質(zhì)疏松癥、子宮內(nèi)膜異位、心血管疾病、高膽固醇血癥、前列腺肥大、前列腺癌、肥胖、熱潮紅、皮膚作用、心境波動、失憶和與接觸環(huán)境化學(xué)品或天然激素失衡有關(guān)的不良生殖作用。 |
| 國際公布 |
