公開(公告)號
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CN1283633C
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公開(公告)日
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2006.11.08
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申請(專利)號
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CN02826896.2
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申請日期
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2002.12.26
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專利名稱
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制備辛伐他汀的方法
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主分類號
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C07D309/06(2006.01)I
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分類號
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C07D309/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.1.9 KR 10-2002-0001118
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申請(專利權(quán))人
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韓美藥品株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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李在憲;河泰曦;樸哲玄;李會哲;李寬淳;張永佶
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地址
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韓國京畿道
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頒證日
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國際申請
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2002-12-26 PCT/KR2002/002434
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進(jìn)入國家日期
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2004.07.07
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專利代理機構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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韓國;KR
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主權(quán)項
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一種用于制備式(I)之辛伐他汀的方法,其包括以下步驟:(a)用溶解在水和甲醇中的氫氧化鉀處理式(II)的洛伐他汀,得到式(III)的化合物;(b)使式(III)的化合物重新內(nèi)酯化,并保護(hù)內(nèi)酯環(huán)上的羥基,得到式(V)的化合物;以及(c)在有機溶劑中,于;呋瘎┐嬖谙,該催化劑是式(VII)的化合物的化合物,用2,2-二甲基丁酰氯或2,2-二甲基丁酰溴使式(V)的化合物;缓竺摮齼(nèi)酯環(huán)上的甲硅烷基保護(hù)基,得到式(I)的辛伐他汀, (R1)3R2N+X- (VII) 其中R1是C1-20烷基或苯基;R2是C1-20烷基、苯基或芐基;而X是Br或I。
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摘要
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使用包括以下步驟的方法能夠以高產(chǎn)率、低成本地制得高純度的辛伐他汀:用溶解在水和甲醇中的氫氧化鉀處理洛伐他汀,得到三醇酸;使該三醇酸重新內(nèi)酯化,并保護(hù)內(nèi)酯環(huán)上的羥基;所得的化合物在有機溶劑中,于;呋瘎┐嬖谙拢2,2-二甲基丁酰氯或2,2-二甲基丁酰溴進(jìn)行酰化,然后脫除內(nèi)酯環(huán)上的甲硅烷基保護(hù)基,得到辛伐他汀。
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國際公布
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2003-07-17 WO2003/057684 英
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